| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86(0)21-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称:PHA-680632(PHA680632)
CAS:398493-79-3
备注：C14011 |
| 公司名称： |
上海源鼎化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (21) 5772-1279，+86 (21) 6775-2378 |
| 产品介绍： |
英文名称:Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide, N-(2,6-diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)benzoyl]aMino]-
CAS:398493-79-3
纯度：98% 包装信息：10g, 1kg, on request |
| 公司名称： |
Pure Chemistry Scientific Inc. |
| 联系电话： |
001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 |
| 产品介绍： |
英文名称:N-(2,6-Diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)benzoyl]aMino]pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide
CAS:398493-79-3
纯度：0% 包装信息：1g |
| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (531) 88811793；+86 (531) 88811783;+(0)18854807083; |
| 产品介绍： |
英文名称:PHA-680632
CAS:398493-79-3
纯度：99% 包装信息：5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
| 公司名称： |
ShangHai Biochempartner Co.,Ltd |
| 联系电话： |
+86 13818785766，400-021-9906 |
| 产品介绍： |
中文名称:N-(2,6-二乙基苯基)-4,6-二氢-3-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯甲酰基]氨基]吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
英文名称:PHA-680632
CAS:398493-79-3
纯度：99% 包装信息：10Mg 50Mg 100Mg 1g 5g 10g |
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| 中文名称: | PHA-680632 | | 中文同义词: | N-(2,6-二乙基苯基)-4,6-二氢-3-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯甲酰基]氨基]吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺 | | 英文名称: | PHA-680632 | | 英文同义词: | N-(2,6-Diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoyl]amino]pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide;Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide, N-(2,6-diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoyl]amino]-;Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide, N-(2,6-diethylphenyl)-;N-(2,6-diethylphenyl)-3-(4-(4-Methylpiperazin-1-yl)benzaMido)-3a,4,6,6a-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(3H)-carboxaMide;PHA-680632(PHA680632);N-(2,6-Diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-benzoyl]amino]pyrrolo[3,4-c]pyra;N-(2,6-diethylphenyl)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamido)pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H,4H,6H)-carboxamide | | CAS号: | 398493-79-3 | | 分子式: | C28H35N7O2 | | 分子量: | 501.62 | | EINECS号: | | | 相关类别: | Inhibitor |
| 生物活性 | PHA-680632是有效的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为27 nM， 135 nM 和120 nM，比作用于FGFR1， FLT3， LCK， PLK1， STLK2，和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。 | | 体外研究 | PHA-680632有效抑制全部三种Aurora激酶，作用于Aurora A,B,和C 时，IC50分别为27,135和120 nM。PHA-680632选择性作用于Aurora激酶, IC50值比作用于FGFR1, FLT3,LCK,PLK1,STLK2,VEGFR2,和VEGFR3高10到200倍,作用于另外22激酶时IC50值大于10 μM。PHA-680632作用于多种细胞系具有抗增殖效果,包括HeLa,HCT116, HT29,LOVO,DU145,和NHDF细胞，IC50 为0.06-7.15 μM。0.5 μM PHA-680632作用于肿瘤细胞，造成多倍性。PHA-680632的活性机制和抑制Aurora激酶相一致。 PHA-680632 和放射处理联合处理，导致作用于肿瘤细胞效果增强，尤其作用于p53缺陷细胞。100-400 nM PHA680632和电离辐射联合处理p53缺陷的 HCT116细胞，而不是p53野生型 细胞，提高辐射诱导膜联蛋白V阳性细胞, 微核形成,和Brca1集落形成。 | | 体内研究 | PHA-680632按15-60 mg/kg剂量作用于携带HL60,A2780,和 HCT116细胞的移植瘤鼠模型，通过降低肿瘤细胞增殖和促进凋亡，抑制肿瘤生长。PHA-680632按45 mg/kg剂量作用于携带乳房肿瘤病毒v-Ha-ras转基因鼠，抑制激活的ras驱动的乳房肿瘤生长，导致全部肿瘤稳定化，部分肿瘤衰退。 | | 特征 | PHA-680632是有效的Aurora激酶选择性抑制剂。 |
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