| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
| 产品介绍： |
中文名称:地达诺辛; 去羟肌苷
英文名称:Didanosine
CAS:69655-05-6
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| 公司名称： |
百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
400-666-7788 +86-10-82848833 |
| 产品介绍： |
中文名称:2',3'-二脱氧肌苷
英文名称:2',3'-Dideoxyinosine
CAS:69655-05-6
纯度：98% 包装信息：100MG,25MG,500MG 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
上海迈瑞尔化学技术有限公司 |
| 联系电话： |
+86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-59487313(Beijing) |
| 产品介绍： |
中文名称:2',3'-二脱氧肌苷
英文名称:2',3'-Dideoxyinosine
CAS:69655-05-6
纯度：>98.0%(LC)(T) 包装信息：100Mg;500Mg 备注：D3066 |
| 公司名称： |
武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
| 联系电话： |
86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037 |
| 产品介绍： |
中文名称:地达诺辛
英文名称:Dideoxyinosine
CAS:69655-05-6
纯度：99% HPLC 包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
| 公司名称： |
上海兆维科技发展有限公司 |
| 联系电话： |
86-21-64757213 |
| 产品介绍： |
中文名称:2',3'-双脱氧肌苷
英文名称:2',3'-Dideoxyinosine; 2',3'-ddI
CAS:69655-05-6
纯度：99% HPLC 包装信息：G; KG 备注：Cat.No.D6-006 |
地丹诺辛
地丹诺辛为核苷类反转录酶抑制剂。由人工化学合成。用于艾滋病抗反转录病毒的联合治疗。口服易吸收，成人口服本品20mg/kg，生物利用度约为40%，口服3.5mg/kg和6mg/kg，血峰药物浓度分别为0.8μg/ml和1.1μg/ml，平均达峰时间为1h，与食物同服可减少其吸收达50%，因此应空腹时服用。可通过血脑屏障，脑脊液内的药物浓度约为血浆浓度的19%。
2012/2/3 21:00:05 |
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| 熔点 | 193-195 °C
| | 沸点 | 193-195 C | | 折射率 | -28 ° (C=0.34, H2O) | | 储存条件 | 2-8°C
| | 水溶解性 | 1-5 g/100 mL at 21 ºC | | Merck | 3098 | | 稳定性 | Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents. | | EPA化学物质信息 | Inosine, 2',3'-dideoxy-(69655-05-6) |
| 抗病毒药和抗艾滋病药 | 地达诺辛是一种抗病毒药和抗艾滋病药，又称惠妥滋，地丹诺辛，二脱氧胸苷，双脱氧肌苷，去羟肌苷，为人免疫缺陷病毒(HIV) 复制抑制剂，干扰和抑制病毒逆转录酶而阻止病毒的复制，作用机制与齐多夫定相似，但比齐多夫定有更高活性和选择性。由人工化学合成。1991年11月美国首次上市，为美国第二个被批准用来治疗HIV感染的药物，作为齐多夫定的替代药物。是2′，3′-双脱氧腺苷(ddA)的前体药。本品在病毒感染细胞内，通过细胞酶作用转化成有抗病毒活性的代谢物三磷酸双脱氧腺苷(ddA-TP)，ddA-TP是一种选择性很强的反转录酶抑制剂，干扰和抑制病毒反转录酶而阻止病毒的复制，作用机制与齐多夫定相似。本品临床使用能使病情改善，CD4细胞数目增多，延长患者的生存时间，并减少条件致病菌感染发生率。地达诺辛对齐多夫定已产生耐药性的HIV变异株可能有效。并可与齐多夫定等药物合用。
| | 化学性质 | 白色固体，熔点160～163℃。UV最大吸收：248nm(Ph=2)，254nm(Ph=12)。 | | 用途 | 为脱氧腺苷的核苷类似物，抑制HIV的复制，用于艾滋病。进行性HIV感染患者，如不能耐受齐多夫定，或服用齐多夫定时有明显的临床或免疫上的恶化时改用本品。 | | 用途 | 抗癌药，抗艾滋病毒药 | | 用途 | 抗癌药，抗爱滋病毒。 | | 生产方法 | 方法1：肌苷(I，15.0g，56mmo1)和咪唑悬浮于二甲基甲酰胺中，在搅拌下加入叔丁基氯化硅，再搅拌20h。减压蒸出溶剂，剩余物经硅胶层析提纯，用氯仿-甲醇(15：2)洗脱。得16.4g化合物(Ⅱ)，收率76.7%，在220℃软化，229-231℃熔化。
化合物(Ⅱ)(10.0g，26mmo1)和28ml二硫化碳在75rnJ二甲亚砜中，在28ml5mol/L氢氧化钠水溶液存在下反应，然后用73ml 3-溴丙腈进行烷化。粗品经硅胶层析提纯，氯仿-甲醇(20：1)洗脱。得10.2g化合物(Ⅲ)，收率61%，熔点 150-155℃(分解)(氯仿-乙醚)。
化合物(Ⅲ)(5.0g，7.8mmo1)溶于甲苯中，在回流下滴加三正丁基氢化锡(17.3g，59mmo1)和1.5g偶氮二异丁腈在干燥甲苯中的溶液，约1h滴完。反应结束后，减压蒸出溶剂，剩余物经硅胶柱炔速层析提纯，氯仿-甲醇(20：1)洗脱。得2.3g化合物(Ⅳ)，收率28%，熔点178-180℃(甲醇-丙酮)。
化合物(Ⅳ)(3.0g，8.6mmo1)和lmol/L四正丁基氟化铵在34ml四氢呋喃中，进行脱保护基反应。蒸出溶剂，剩余物经硅胶柱层析提纯，氯仿-甲醇(7：1)洗脱。得1.36g化合物(V)，收率67%，熔点＞310℃(甲醇)。
化合物(V)(0.38g，1.6mmo1)溶于70ml乙醇-水(4：1)的混合液中，在0.07g 10%钯-炭存在下，于0.35MPa的氢压下氢化6h。过滤，滤液浓缩，冷却。滤集固体，干燥，得0.3g去羟肌苷，收率78%。
方法2：在搅拌下，将2.15kg肌苷加到5.27kg 2-乙酰氧基-2-甲基丙酰氯和7.2kg碘化钠在40L乙腈的溶液中，搅拌30min。将反应液倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，用乙酸乙酯提取。提取液用亚硫酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗，浓缩。剩余物溶于48L吡啶-丙酮(1：2)的混合液中，加入锌-铜复合物(由6.0kg锌粉和2%硫酸铜反应得到)，彻底搅拌。然后移出未反应的锌-铜复合物，先用Amberlite IRC 718，再用10%氨/甲醇处理．得到55%的化合物(Ⅵ)。将其溶于2%氨水中，在Raney镍存在下氢化，得到38.5%的去羟肌苷。
方法3：2'-脱氧肌苷(Ⅶ)先5'-O-苯甲酰化，再3’-0-(1-咪唑基)硫代羰基化，然后脱去3’-氧，再去苯甲酰基，得到去羟肌苷。
方法4：6-羟基嘌呤(hywzanthine)和2’，3’-二脱氧胞啶(2’，3’-dideoxycy-tidine)、2’，3'-脱氧尿核苷(2’，3'-dideoxyuridine)或3’-脱氧胸腺嘧啶核苷(3’-de-oxythymidine)，在Escherichia(如Escherichia co1i JA-300)、Klebsiella或Erwinia存在下，在磷酸缓冲水溶液中，进行发酵，可以得到去羟肌苷。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2015/12/30 | D3066 | 2',3'-二脱氧肌苷
2',3'-Dideoxyinosine | 69655-05-6 | 500MG | 2740元 | | | 2015/12/30 | D3066 | 2',3'-二脱氧肌苷
2',3'-Dideoxyinosine | 69655-05-6 | 100MG | 890元 | |
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