| 公司名称： |
苏州卡普维尔医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
86-512-88981216 18606258602 |
| 产品介绍： |
中文名称:(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮
英文名称:ApreMilast
CAS:608141-41-9
纯度：99.5%, ee>99.5% 备注：价格电议,1g到25kg,包装按客户要求 |
| 公司名称： |
成都美域高化工有限公司 |
| 联系电话： |
028-85359318/15390448180 |
| 产品介绍： |
中文名称:(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮
英文名称:(S)-2-[1-(3-Ethoxy-4-Methoxyphenyl)-2-Methylsulfonylethyl]-4-acetylaMinoisoindoline-1,3-dione
CAS:608141-41-9
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| 公司名称： |
盛世泰科生物医药技术（苏州）有限公司 |
| 联系电话： |
0512-62956963 |
| 产品介绍： |
中文名称:阿普斯特
英文名称:ApreMilast
CAS:608141-41-9
纯度：99% |
| 公司名称： |
执智医药科技（上海）有限公司 |
| 联系电话： |
021-57898186 |
| 产品介绍： |
CAS:608141-41-9
备注：现货，敬请来电咨询 |
| 公司名称： |
上海英涵生物医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
(86)21-6153 1846 |
| 产品介绍： |
中文名称:阿普斯特
英文名称:Apremilast
CAS:608141-41-9
纯度：0.98 包装信息：On Request |
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| 中文名称: | 阿普斯特（Apremilast） | | 中文同义词: | (S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮;APREMILAST CC-10004阿普斯特;阿普司特;阿普斯特(APREMILAST) | | 英文名称: | Apremilast (CC-10004) | | 英文同义词: | ApreMilast;(S)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione;(S)-N-(2-(1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)acetamide;ApreMilast,CC-10004;AcetaMide, N-[2-[(1S)-1-(3-ethoxy-4-Methoxyphenyl)-2-(Methylsulfonyl)ethyl]-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]-;Appleton West;(S)-N-(2-(1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)acetamide Apremilast (CC-10004;(S)-N-(2-(1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl) | | CAS号: | 608141-41-9 | | 分子式: | C22H24N2O7S | | 分子量: | 0 | | EINECS号: | -0 | | 相关类别: | 信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;阿普斯特;医药中间体;中间体;原料药 |
| 银屑病治疗药物 | 阿普斯特（apremilast）是由美国Celgene公司研发的一种口服、选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，商品名称Otezla，该药是FDA批准的首个也是唯一一个用于斑块型银屑病治疗的PDE4抑制剂，用于适合光疗和系统疗法的中度至重度斑块型银屑病（Plaque Psoriasis）成人患者的治疗。
2014年3月21日，美国FDA批准Otezla (apremilast)用于治疗活跃型银屑病性关节炎(PsA)成人患者。大多数人先出现银屑病，而后被诊断患有PsA。关节疼痛、僵硬和肿胀是PsA的主要体征和症状。目前被批准用于PsA的药物有糖皮质激素、肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂及白介素-12/白介素-23抑制剂。
Otezla是一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂，其安全性及有效性基于三项由1493名活跃型银屑病性关节炎患者参与的3期临床试验。Otezla治疗患者与安慰剂患者相比，其PsA体征及症状显示有改善，apremilast组与安慰剂组的ACR20应答率分别为32-41%、18-19%。阿普斯特是一个全新作用机制的口服抗风湿药物，与目前临床常用的anti-TNF单抗有区别，EvaluatePharma预测2018年销售额为12.19亿美元。
Otezla治疗患者应定期让卫生保健专业人员监测其体重。如果出现无法解释或临床上明显的体重减轻，应对体重减轻进行评价，并应考虑中止治疗。Otezla治疗患者与安慰剂患者相比，抑郁症风险有所增加。
在临床试验中，Otezla用药患者最常见的副作用有腹泻、恶心和头痛。Otezla由位于新泽西班州Summit的塞尔基因公司生产。
图1为美国Celgene公司生产的阿普斯特片（商品名称：Otezla）。 | | 临床评价 | 与同类药物相比阿普斯特（商品名称：Otezla）具有以下优势：
1、它可抑制多种促炎症介质（PDE-4、TNF-α、IL-2、干扰素r、白三烯、NO 合成酶）的生成而发挥抗炎作用。
2、磷酸二脂酶4（PDE4）选择性抑制剂，除批准用于银屑病性关节炎外，2014年9月FDA批准用于光疗或全身疗法的中重度治疗斑块状银屑病患者。是首个也是唯一获准用于治疗斑块状银屑病的PDE4抑制剂。
3、临床试验显示，阿普斯特可减少中重度斑块状银屑病患者的红斑、增厚和脱屑。
4、临床试验证明阿普斯特耐受性好，不良反应较小，临床试验中Otezla治疗组与安慰剂比较，患者显示PsA体征和症状的改善，包括触痛、关节肿胀和身体功能。
5、其他适应症正在做临床，如风湿性关节炎、强制性脊髓炎、白塞氏病、溃疡性结肠炎等。市场潜力较大。
【注册分类】按照注册管理方法的要求，原料为3.1类，片剂为3.1。
【剂型及规格】原料及片剂，10mg，20mg，30mg。
【适应症】适用于为治疗有活动性银屑病关节炎的成年患者。
本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-08-14）。 | | 阿普斯特相关专利信息 | 阿普斯特相关专利信息：
化合物：WO0025777，国内无专利。
用途：ZL03811093.8/ZL200610137407.4，2023.03.20。
晶型：CN200880129462.6，2008.03.27。 | | 生物活性 | Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂，IC50分别为74 nM和77 nM。 | | 体外研究 | Apremilast抑制PDE4比其他PDE家族的cAMP 或cGMP水解酶更有效。Apremilast作用于多种类型的细胞，具有广泛的抗炎活性，抑制TNF-α,IL-12和IL-23的产量，及NK和角质形成细胞的反应。Apremilast抑制IL-8中酵母多糖诱导的PMN产生，IC50为94 nM。Apremilast 抑制fMLF诱导的PMN CD18 和CD11b表达，IC50分别为390 nM 和 74 nM, 且抑制fMLF诱导的PMN与HUVECs 粘连，IC50 为150 nM。Apremilast 抑制角质形成细胞TNF-α的产生, 通过测量细胞内ATP水平发现Apremilast对角质形成细胞存活力没有影响。 | | 体内研究 | 在有人类微粒体(t1/2>60 min)存在时，Apremilast是稳定的。90%蛋白在人体血浆中结合。口服和静脉给药雌性大鼠，显示Apremilast具有良好的药代动力学，低清除力，适中的容积分布，口服生物利用度为64%。Apremilast在体内处理LPS诱导的TNF-α抑制大鼠模型，检测Apremilast抑制TNF-α的能力，测定ED50为0.03 mg/kg。Apremilast处理另一个LPS诱导的中性粒细胞大鼠模型，ED50为0.3 mg/kg 到 0.9 mg/kg。 |
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