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北京莱瑞森医药科技有限公司 |
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中文名称:多尼培南 英文名称:DoripeneM CAS:148016-81-3 纯度:99% 包装信息:On Request |
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上海波以尔化工有限公司 |
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英文名称:Doripenem CAS:148016-81-3 纯度:98%min 包装信息:100G,1KG.5KG |
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百灵威科技有限公司 |
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中文名称:多尼培南 英文名称:DoripeneM CAS:148016-81-3 包装信息:100Mg,10Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
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武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
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英文名称:DoripeneM CAS:148016-81-3 纯度:98% HPLC 包装信息:1g;5g;25g;100g |
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上海佰世凯化学科技有限公司 |
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英文名称:DoripeneM CAS:148016-81-3 备注:C13585 |
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中文名称: | 多尼培南 | 中文同义词: | (+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-羟基乙基]-4-甲基-7-氧代-3-[[(3S,5S)-5-[(氨基磺酰氨基)-甲基]-3-吡咯烷基]硫]-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸;多尼培南;(+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-羟基乙基]-4-甲基-7-氧代-3-[[(3S,5S)-5-[(氨基磺酰氨基)-甲基]-3-吡咯烷基]硫]-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸;厄他培南及其中间体;多尼培南(非无菌/无菌);(+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-羟基乙基]-4-甲基-7-氧代-3-[[(3S,5S)-5-[(氨基磺酰氨基)-甲基]-3-吡咯;多立培南 | 英文名称: | Doripenem | 英文同义词: | (+)-(4r,5s,6s)-6-[(1r)-1-hydro-xyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[[(3s,5s)-5-[(sulfamoylamino)-methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid;DORIPENEM;Doripenem/(+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-Hydro-xyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[[(3S,5S)-5-[(sulfamoylamino)-methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid;(+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-Hydro-xyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[[(3S,5S)-5-[(sulfamoylamino)-methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid;(+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-Hydro-xyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[[(3S,5S)-5-[(sulfamoylamino)-methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid;(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-[[(Aminosulfonyl)amino]methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic Acid;S 4661;(4R,5S,6S)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-Methyl-7-oxo-3-((3S,5S)-5-((sulfaMoylaMino)Methyl)pyrrolidin-3-ylthio)-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid | CAS号: | 148016-81-3 | 分子式: | C15H24N4O6S2 | 分子量: | 420.509 | EINECS号: | | 相关类别: | Antibiotics抗生素类;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;信号转导通路激酶抑制剂;抗生素;Doribax, Doripenem monohydrate, S-4661, Finibax;医药中间体 |
熔点 | >186°C dec. | 储存条件 | -20°C Freezer |
新型碳青霉烯类抗生素 | 多尼培南是由日本盐野义公司开发的一种新型碳青霉烯类抗生素,抗菌谱广、对绝大多数β-内酰胺酶稳定,包括青霉素酶、头孢菌素酶以及超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)。对人脱氢肽酶(DHP-1)稳定,在体内不被DHP-1水解,可单独使用。对厌氧或需氧的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有强大的抗菌活性。总体上多尼培南的抗菌活性与伊米培南、美罗培南以及厄他培南相当。但对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌以及耐青霉素的肺炎链球菌的活性明显强于美罗培南。
体外研究显示:多尼培南对耐甲氧西林葡萄球菌和链球菌的活性与伊米培南相当,MIC90值为0.5mg/ml或更低;对肠杆菌、嗜血流感杆菌以及卡他莫拉菌科细菌具有很高的活性,MIC90值为 0.032~0.5mg/ml;对伊米培南耐药绿脓杆菌也有较好的抗菌作用,MIC90值为8mg/ml,强于美罗培南,比阿培南,头孢匹罗,多尼培南对头孢他啶,环丙沙星和庆大霉素的耐药菌也有很好的抗菌效果。多尼培南对临床分离的常见妇科及产科感染细菌有很好的抗菌作用, MIC50和MIC90分别为0.25和1mg/ml,对这些细菌子宫感染的大鼠具有良好的治疗作用,提示多尼培南应用于临床妇科及产科的前景。多尼培南对来自人、犬、猪、豚鼠、大鼠、小鼠以及兔的DHP-1均稳定,动物模型研究显示,小鼠皮下注射多尼培南后可以达到很高的血药水平,对革兰氏阳性以及革兰氏阴性细菌(包括耐药细菌)感染小鼠模型有很好的保护作用。 多尼培南临床研究显示:本品在人体内稳定,不受人DHP-1酶影响,静脉注射125mg 的半衰期(t1/2)为0.85h,主要经尿液排除,24h尿中药物回收率为75%,其药代动力学特点与美罗培南相似,不受多剂量给药影响。250mg~1000mg,每天给药一次、两次或三次,对复杂性尿路感染和慢性呼吸道感染的有效率为93.8% ~95.2,细菌清除率为87.5%~98.2%,显示本品良好的抗菌作用。 | 各国批准可以治疗的疾病 | 2007年10月15日,美国食品药品管理局(简称FDA)批准了强生公司的多尼培南 (doripenem,Doribax) 注射剂用于治疗复杂性腹内感染与复杂性尿道感染,包括由敏感菌所致的肾盂肾炎,规格为500mg。目前,该药已在欧洲被批准用于治疗医院获得性肺炎。本品对广范的革兰阳性菌与革兰阴性菌都有抗菌作用,包括能引起严重感染的假单胞菌属。
强生公司从日本盐野义公司获得了该药的开发上市权,多尼培南已于2005年9月在日本上市,商品名为Finibax。
目前,本品用于治疗NP包括VAP的申请正处于评审中。在欧洲,欧盟人用医疗产品委员会(CHMP)对本品治疗cIAI、cUTI、NP包括VAP给出了肯定性意见。
2008年7月16日,强生制药研发公司宣布:美国FDA抗感染药物咨询委员会投票结果肯定多尼培南注射液(doripenem for injection, Doribax)用于治疗医院获得性肺炎(NP)和呼吸机相关肺炎(VAP)的疗性及安全性数据。本品属碳青霉烯类抗生素,为医院用药,通过静脉注射给药。该委员会投票认为500mg多尼培南1小时与4小时输注方案都是安全、有效的。
2008年8月21日美国食品药品管理局向强生公司提出,目前的研究数据尚不足以支持将医院获得性肺炎列为多尼培南(Doribax)的适应证。
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