| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
Mr Qiu:021-50182298(Demestic market) Miss Xu：021-50180596（Abroad market） |
| 产品介绍： |
英文名称:GlibenclaMide
CAS:10238-21-8
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| 公司名称： |
百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
400-666-7788 +86-10-82848833 |
| 产品介绍： |
中文名称:格列本脲
英文名称:Glyburide
CAS:10238-21-8
纯度：98% 包装信息：100G,25G,5G 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
上海迈瑞尔化学技术有限公司 |
| 联系电话： |
+86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-59487313(Beijing) |
| 产品介绍： |
中文名称:格列本脲
英文名称:GlibenclaMide
CAS:10238-21-8
纯度：>98.5%(LC)(T) 包装信息：5g;25g 备注：G0382 |
| 公司名称： |
武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
| 联系电话： |
86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037 |
| 产品介绍： |
中文名称:格列本脲
英文名称:GlibenclaMide;5-Chloro-N-[2-[4-[[[(CylcohexylaMino)carbonyl]aMino]sulphonyl]phenyl]ethyl]-2-MethoxybenzaMide
CAS:10238-21-8
纯度：99% HPLC 包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
| 公司名称： |
雅顿医药化工有限公司 |
| 联系电话： |
+86-(0)533-3595900 13793319233 |
| 产品介绍： |
英文名称:Glibenclamide
纯度：≥99% 包装信息：25KG/Drum |
糖尿病药格列本脲知多少？
格列本脲是一种常用的磺酰脲类口服降糖药，适用胰岛β细胞功能尚残存30%以上的2型糖尿病者。因为磺脲类降糖药主要在肝脏代谢，所以肝肾功能严重不良者，不宜服用磺脲类降糖药。为尽量避免其不良反应，此类药物最好在饭前半小时服用，服用后要注意严重的低血糖反应。患者也不需要过渡担心，目前应用的药物都已经通过了大量临床验证，肝肾功能无损伤的患者在常规用药范围内服用，一般不会对肝肾功能造成损害。但是由于个体差异性的存在，糖尿病患者还是要1至2个月检查一次血象和肝肾功能，一旦出现问题就要及时停药并进行保肝治疗，改用胰岛素治疗糖尿病。
2012/5/6 11:07:12 |
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| 降糖药 | 格列本脲又叫优降糖、达安疗，属于第二代口服磺脲类降糖药，作用机理同甲苯磺丁脲，其降血糖作用为磺酰脲类中最强，作用强度为甲苯磺丁脲的200～250倍。可选择性作用于胰腺β细胞、促进胰岛素的分泌，可增强外源性胰岛素的降血糖作用，加强胰岛素的受体后作用。口服吸收快，蛋白结合率高，于30分钟开始出现作用，在1.5小时作用最强，持续时间为16～24小时。分布容积为0.1L/kg，血浆蛋白结合率为90%～95%，半衰期为4～8小时。主要经肝脏代谢，有6种代谢物，已知2种为羟基化物，均无降血糖作用，主要从尿中排出，少量由大便排出。临床上主要用于治疗轻度、中度非胰岛素依赖型糖尿病。
近日，一项国际研究发现，常用的糖尿病药物格列本脲可帮助人体免疫系统对付某些细菌感染，如在治疗类鼻疽时，可将死亡率降低约一半。
类鼻疽是一种流行于东南亚、澳大利亚北部等热带地区的疾病，由类鼻疽菌引起，其症状包括败血症和肺炎等，死亡率较高。糖尿病患者往往更容易感染类鼻疽，但与其他患者相比死亡率却偏低。
| | 降血糖作用 | 格列本脲是目前治疗2型糖尿病最常应用的药物之一，因本品作用快而强，所以应用后效果较明显，能很好地控制血糖，适用于血糖较高、用其他磺酰脲类降血糖药效果不佳者。
磺酰脲类口服降血糖药中常用的2种药物是格列本脲和格列美脲，2者的降血糖作用效果对比如下：
(1) 对葡萄糖转运和代谢的作用：格列本脲和格列美脲可通过刺激葡萄糖代谢的关键酶及改善葡萄糖转运子 (GLUT4) 的转位/去磷酸化来促使周围组织对葡萄糖的摄取，具体表现在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰转移酶是糖原、脂肪合成的关键酶，而格列美脲在激活这些关键酶的活性方面要强于格列本脲，如激活糖原合成酶的活性，格列美脲是格列本脲的2.5倍，激活脂肪合成酶的能力，格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通过诱导GLUT4的去磷酸化，提高了细胞膜上GLUT4的表达。
(2) 对糖基化—磷脂酰肌醇—特异性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用：GPI 位于细胞膜外层，参与胰岛素信号传递，可干预肌肉和脂肪细胞的葡萄糖代谢。GPI-PLC可使GPI脱落，从而改善细胞磷酸化状态。胰岛素和磺酰脲类均可激活GPI-PLC，有助于肌肉、脂肪组织摄取转运葡萄糖。但当存在胰岛素抵抗时，胰岛素本身则很难激活GPI-PLC，但格列美脲仍能激活该酶。经体内、体外研究，格列美脲在磺酰脲类药物中的胰外作用最强，能提高糖源合成2.5倍，脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的强度之比为2:1。因此，格列美脲的继发性失效发生率低于其他磺酰脲类药物。
| | 注意事项 | 应从小剂量开始使用格列本脲。用药期间应定期检查尿糖、尿酮体、尿蛋白和血糖、血常规、肝肾功能、视力、眼底视网膜血管。
（1）肝、肾功能不全，白细胞减少，对磺胺类过敏者，孕妇及糖尿病并发酸中毒和急性感染禁用。
（2）可引起腹胀、腹痛、厌食、恶心等胃肠道反应。也可见过敏(皮肤红斑或荨麻疹)、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、低血糖症等，应立即停药并处理。其中以低血糖反应较多见。
（3）格列本脲及其他磺脲类降糖药均不可与噻嗪类利尿药或糖皮质激素类合用。
（4）应避免与抗凝血药如双香豆素等同服。
（5）与保泰松合用时，可使本品的降血糖作用增强，从而引起急性低血糖。
（6）与磺胺类合用可使格列本脲的作用及毒性均增强，不宜合用。
（7）与氯霉素合用也可使本品的作用和毒副反应增强，如两药合用，需根据病人血糖水平调整剂量，否则可致低血糖性休克。
（8）磺脲类药物可增强乙醇毒性，治疗期间宜戒酒。
| | 化学性质 | 白色结晶性粉末。熔点168-173℃。不溶于水，微溶于乙醇、丙酮、氯仿。 | | 用途 | 降血糖药，作用比甲苯磺丁脲强。 | | 用途 | 降血糖药，用于中、轻度非胰岛素依赖型糖尿病的治疗 | | 类别 | 有毒物质 | | 毒性分级 | 中毒 | | 急性毒性 | 腹腔-大鼠 LD50: 3750 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 3250 毫克/公斤 | | 可燃性危险特性 | 热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氯化物烟雾 | | 储运特性 | 库房低温通风干燥 | | 灭火剂 | 水,二氧化碳, 泡沫, 干粉 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2010/05/25 | B21459 | 优降糖, 99%
Glybenzcyclamide, 99% | 10238-21-8 | 25g | 260元 | | | 2010/05/25 | B21459 | 优降糖, 99%
Glybenzcyclamide, 99% | 10238-21-8 | 100g | 752元 | |
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