| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86(0)21-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称:NVP-BGT226
CAS:1245537-68-1
备注：C13948 |
| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (531) 88811793；+86 (531) 88811783;+(0)18854807083; |
| 产品介绍： |
英文名称:BGT226 (NVP-BGT226)
CAS:1245537-68-1
纯度：99% 包装信息：5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
| 公司名称： |
ShangHai Biochempartner Co.,Ltd |
| 联系电话： |
+86 13818785766，400-021-9906 |
| 产品介绍： |
英文名称:BGT226
CAS:1245537-68-1
纯度：>98% .NMR+LCMS 包装信息：50Mg/100Mg/500Mg/1g/5g/10g/ |
| 公司名称： |
武汉瑞立升科技发展有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (27) 8331-4682 / +86 13554138826 |
| 产品介绍： |
中文名称:1-(3-三氟甲基-4-(哌嗪-1-基)苯基)-8-(6-甲氧基吡啶-3-基)-3-甲基-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮马来酸盐
英文名称:1-(3-(TrifluoroMethyl)-4-(piperazin-1-yl)phenyl)-8-(6-Methoxypyridin-3-yl)-3-Methyl-1H-iMidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one Maleic acid salt
CAS:1245537-68-1
纯度：99% 包装信息：1g/package,5g/package, 10g/package |
| 公司名称： |
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. |
| 联系电话： |
4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 |
| 产品介绍： |
英文名称:NVP-BGT226
CAS:1245537-68-1
纯度：99% HPLC 包装信息：50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注：XYA0154 |
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| 中文名称: | BGT226 (NVP-BGT226) | | 中文同义词: | 1-(3-三氟甲基-4-(哌嗪-1-基)苯基)-8-(6-甲氧基吡啶-3-基)-3-甲基-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮马来酸盐 | | 英文名称: | BGT226 (NVP-BGT226) | | 英文同义词: | 1-(3-(Trifluoromethyl)-4-(piperazin-1-yl)phenyl)-8-(6-methoxypyridin-3-yl)-3-methyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one maleic acid salt;NVP-BGT226;BGT226;BGT226 (NVP-BGT226);8-(6-methoxypyridin-3-yl)-3-methyl-1-(4-(piperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one Maleic acid | | CAS号: | 1245537-68-1 | | 分子式: | C28H25F3N6O2.C4H4O4 | | 分子量: | 650.6044696 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 信号转导通路激酶抑制剂;原料药;PI3K/Akt/mTOR;抗肿瘤药物 |
| 生物活性 | BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂，作用于PI3Kα/β/γ，IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。 | | 体外研究 | 生长抑制实验显示NVP-BGT226具有抗肿瘤活性。NVP-BGT226显著抑制细胞生长，IC50 < 20 nM。NVP-BGT226在纳摩尔浓度时也诱导癌细胞凋亡，IC50≤25 nM。 NVP-BGT226抗增殖和促凋亡效果不依赖于bcr-abl状态。NVP-BGT226抑制AKT/mTOR信号通路激活，这种作用存在浓度和时间依赖性。流式细胞仪分析显示细胞在G(0)-G(1) 期累积，随后在S期减少。NVP-BGT226 作用于测试细胞包括SCC4, TU183和KB细胞系，有效抑制生长，IC50为7.4到30.1 nM。NVP-BGT226处理表达PIK3CA突变 H1047R的Detroit 562和HONE-1细胞，也有效抑制生长。 此外, NVP-BGT226作用于HONE-1细胞和抗cisplatin细胞的效果差不多。端脱氧核苷酸转移酶调节的dUTP缺口末端标记法（法）(TUNEL) ，及caspase 3/7 和PARP分析，说明 NVP-BGT226通过凋亡路径诱导细胞死亡。NVP-BGT226通过微管相关蛋白轻链3B-II的凝聚和上调，及p62的降解，诱导自噬。Beclin1的基因沉默或与自噬体抑制剂, 3-methyladenine一起处理,抑制 NVP-BGT226诱导的自噬，且恢复菌落存活 。 NVP-BGT226在纳摩尔浓度时作用于常见骨髓瘤细胞系和原代骨髓瘤细胞(如NCI-H929, U266, RPMI-8226和OPM2多发性骨髓瘤细胞系)，抑制生长，这种作用存在时间和剂量依赖性。NVP-BGT226抑制蛋白激酶B(Akt), P70S6k和4E-BP-1磷酸化，这种作用存在时间和剂量依赖性。NVP-BGT226完全抑制胰岛素类生长因子 1, 白细胞介素-6，和HS-5 基质细胞的条件培养基对骨髓瘤细胞生长的刺激作用。NVP-BGT226 可作为治疗多发性骨髓瘤的新型候选药。NVP-BGT226有效诱导凋亡和 抑制增殖。 | | 体内研究 | NVP-BGT226作用于移植瘤动物模型，明显延迟肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，且伴随着抑制 p-p70 S6激酶细胞质表达和自噬小体形成 。NVP-BGT226 作用于FaDu细胞移植瘤鼠模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。NVP-BGT226 按 2.5 和 5 mg/kg剂量口服处理三周，在第21天，与对照组相比，引起肿瘤生长分别下降34.7%和76.1% 。NVP-BGT226与rapamycin 相比，抑制肿瘤生长效果更好一些。NVP-BGT226处理组肿瘤最终体积明显比LY294002处理组和对照组小很多。 |
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