| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
| 产品介绍： |
英文名称:MK2206
CAS:1032350-13-2
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| 公司名称： |
百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
400-666-7788 +86-10-82848833 |
| 产品介绍： |
英文名称:MK-2206 Dihydrochloride
CAS:1032350-13-2
包装信息：50Mg,5Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
南京药石药物研发有限公司 |
| 联系电话： |
400 025 5188 |
| 产品介绍： |
英文名称:MK-2206 dihydrochloride
CAS:1032350-13-2
纯度：97% HPLC 包装信息：1GR;10GR;50GR;100GR;250GR;500GR;1KG;5KG;10KG |
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86(0)21-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称:MK-2206
CAS:1032350-13-2
备注：C13900 |
| 公司名称： |
上海尚饮思生化医药有限公司 |
| 联系电话： |
021-57872719,13918702962/13482412995 |
| 产品介绍： |
英文名称:MK-2206
CAS:1032350-13-2
纯度：HPLC99.9% 包装信息：5Mg;10Mg;25Mg;50Mg |
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| 中文名称: | MK-2206 2HCl | | 中文同义词: | 8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐 | | 英文名称: | MK-2206 2HCl | | 英文同义词: | MK-2206;8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride;MK-2206 Dihydrochloride;8-[4-(1-AMinocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one Hydrochloride;MK-2206 2HCl;8-(4-(1-aminocyclobutyl)phenyl)-9-phenyl-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one;8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride MK-2206;MK-2206 8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride | | CAS号: | 1032350-13-2 | | 分子式: | C25H21N5O | | 分子量: | 407.46714 | | EINECS号: | | | 相关类别: | Amines;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;新药;PI3K/Akt/mTOR |
| 生物活性 | MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。 | | 体外研究 | MK-2206是变构抑制剂，由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外，MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子（包括TSC2, PRAS40，及核糖体S6蛋白）的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比，MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞，MK-2206也显示出协同效应。 | | 体内研究 | MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤，MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中，按动物体重，每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化，导致肿瘤生长抑制率达到60%。 | | 特征 | MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。 |
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