| 公司名称： |
汇聚化学（上海）有限公司 |
| 联系电话： |
(+86) 21 6054 2966 |
| 产品介绍： |
英文名称:MLN9708
CAS:1201902-80-8
纯度：>98% 包装信息：1g;10g;100g;500g;1kg |
| 公司名称： |
上海瑞诗化工有限公司 |
| 联系电话： |
86-021-54933292 |
| 产品介绍： |
英文名称:MLN9708
CAS:1201902-80-8
纯度：98% 包装信息：1g,2g,5g,25g, 50g,100g |
| 公司名称： |
武汉丰泰威远科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (27) 8746-5837 |
| 产品介绍： |
英文名称:MLN9708
CAS:1201902-80-8
纯度：98% 包装信息：1g,10g,25g,500g,1kg |
| 公司名称： |
上海升德医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-50266790 13585868794 QQ2635253576, 2086672224 |
| 产品介绍： |
英文名称:MLN9708
CAS:1201902-80-8
纯度：98% 包装信息：1g,5g,10g,1kg,5kg,10kg... 备注：医药级 |
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
| 产品介绍： |
英文名称:MLN9708
CAS:1201902-80-8
|
|
| 中文名称: | MLN9708 | | 中文同义词: | 4-羧基-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-二氯苯甲酰基)氨基]乙酰基]氨基]-3-甲基丁基]-6-氧代-1,3,2-二氧硼杂环己-4-乙酸 | | 英文名称: | 4-(carboxymethyl)-2-((R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutyl)-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid | | 英文同义词: | 4-(carboxymethyl)-2-((R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutyl)-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid;MLN9708;MLN9708,MLN-9708,MLN 9708;4-Carboxy-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-acetic acid;4-Carboxy-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-acetic acid MLN9708;Ixazomib Citrate | | CAS号: | 1201902-80-8 | | 分子式: | C20H23BCl2N2O9 | | 分子量: | 517.12162 | | EINECS号: | -0 | | 相关类别: | 信号转导通路激酶抑制剂;Apis;杂环化合物;Inhibitor;蛋白酶 |
| 生物活性 | MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238，MLN2238是具有生物活性，MLN2238抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。Phase 3。 | | 体外研究 | 与bortezomib相比，MLN9708分离半衰期更短，药物动力学，药效，及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂，用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。 MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点，IC50为3.4 nM，Ki值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点，IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂，这种可逆性存在时间依赖性。 | | 体内研究 | MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。 最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤，具有更短的分离半衰期，更高的药物动力学，药效，及抗癌活性。 MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。 | | 特征 | 在早期多发性骨髓瘤的临床实验阶段，MLN9708是第一个口服的蛋白酶体抑制剂。 |
|