| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
| 产品介绍： |
英文名称:PIK-75
CAS:372196-77-5
|
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86(0)21-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称:PIK-75
CAS:372196-77-5
备注：C14521 |
| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (531) 88811793；+86 (531) 88811783;+(0)18854807083; |
| 产品介绍： |
英文名称:PIK-75
CAS:372196-77-5
纯度：99% 包装信息：5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
| 公司名称： |
中华试剂网（上海思域化工） |
| 联系电话： |
86-21-34053660；34053661 |
| 产品介绍： |
英文名称:PIK-75
CAS:372196-77-5
纯度：>99% 包装信息：10Mg |
| 公司名称： |
北京开达华业科技发展有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (10) 5664-5598 / +86 13811060439 |
| 产品介绍： |
中文名称:2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亚甲基]甲基肼盐酸盐
英文名称:PIK-75
CAS:372196-77-5
纯度：98%HPLC 包装信息：10mg;25mg;100mg;250mg;1g;5g |
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| 中文名称: | PIK-75 | | 中文同义词: | 2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亚甲基]甲基肼盐酸盐 | | 英文名称: | PIK-75 | | 英文同义词: | 2-Methyl-5-nitrobenzenesulfonic acid [(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]methylhydrazide hydrochloride;PFK-15;(E)-N'-((6-bromoH-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene)-N,2-dimethyl-5-nitrobenzenesulfonohydrazide hydrochloride;2-Methyl-5-nitrobenzenesulfonic acid [(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]methylhydrazide hydrochloride PIK-75;Benzenesulfonic acid, 2-methyl-5-nitro-, 2-[(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]-1-methylhydrazide, hydrochloride (1:1) | | CAS号: | 372196-77-5 | | 分子式: | C16H15BrClN5O4S | | 分子量: | 488.7434 | | EINECS号: | | | 相关类别: | Antineoplastic |
| 生物活性 | PIK-75是一种p110α抑制剂，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，亚型特异性的突变体在Ser773，也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。 | | 体外研究 | 与纯化的p110α结合, PIK-75是非竞争性抑制剂，Ki 为 36 nM。PIK-75也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。 PIK-75 (1 μM) 通过显著降低无刺激的非哮喘气道平滑肌细胞（ASM），哮喘 ASM细胞 , 和肺成纤维细胞的线粒体活性，降低细胞寿命。PIK75作用于 TGFβ刺激的ASM 细胞, 只降低哮喘细胞中的线粒体活性，而对非哮喘细胞没有作用效果。 最新研究显示PIK-75 (10 nM)作用于气道平滑肌细胞（ASM），抑制TNF-α诱导的 CD38 mRNA表达，且显著降低TNF-α诱导的ADP-核糖环化酶活性。 | | 体内研究 | PIK-75 作用于ErbB3WT 肿瘤模型，降低HRGβ1趋化反应，且降低 40% pAkt 水平。此外, PIK-75作用于 ErbB3WT原发性肿瘤，显著降低肿瘤细胞运动，和入侵。 PIK-75 作用于CD1雄鼠，导致胰岛素耐量试验（ITT）和糖耐量试验（GTT）严重损伤，且在丙酮酸糖耐量试验（PTT）期间糖产量提高。 | | 特征 | PI3K and DNA-PK inhibitor. |
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