卡铂

卡铂化学性质

熔点 : 228-230°C 储存条件 : Store at RT Merck : 1822 稳定性: Stable. Incompatible with strong oxidizing agents. EPA化学物质信息: Platinum, diammine[1,1-cyclobutanedi( carboxylato-.kappa.O)(2-)]-, (SP-4-2)-(41575-94-4)

安全信息

危险品标志 : T 危险类别码 : 46-61-20/21/22-42/43-20/21 安全说明 : 53-22-26-36/37/39-45 危险品运输编号 : 2811 WGK Germany : 3 RTECS号: TP2300000 毒害物质数据: 41575-94-4(Hazardous Substances Data)

卡铂 化学药品说明书 注射用卡铂|药典2005版 卡铂|药典2005版

卡铂 性质、用途与生产工艺

抗肿瘤药 卡铂为第二代铂类抗肿瘤药，抗癌活性与顺铂相似，但肾毒性、耳毒性、神经毒性，尤其是胃肠道反应，均明显低于顺铂，抗瘤谱不如顺铂广。其作用机制主要是引起DNA链间及链内交联，干扰DNA分子，抑制细胞DNA合成，主要作用于DNA的鸟嘌呤的N-7和O-6原子，产生细胞毒作用。由于卡铂分子中的环丁烷环作为配体比顺铂中的氯离子基团更加稳定，因此最初以为卡铂可能不像顺铂那样具有耳毒性、肾毒性和神经毒性，但是经系统生物学评估和大量临床试验证明, 卡铂的肾毒性和骨髓抑制作用以及耳毒性和神经毒性等毒副作用虽然没有顺铂那样严重，但对机体的损害仍然不容忽视。卡铂在活体中的抗肿瘤效应与顺铂之间存在着交叉抗药性，因此对顺铂不敏感的肿瘤细胞同样对卡铂具有抗药性。从体外瘤株及移植乳癌小鼠的研究中发现卡铂不仅抑制肿瘤的生长，而且还具有一定的放射增敏效应。 过去10年产生和研究了很多顺铂类似体，卡铂是第1个批准临床应用的。它是铂(Ⅱ)配价复合体，结构上和化学上不同于顺铂，即以联羧基环丁烷取代早期药物中的氯离子配体。与顺铂相同，卡铂与DNA反应产生链间和链内交联。DNA损伤的结果是DNA的复制和转录性质受损，这很可能是本药细胞杀伤作用的原因。用水分子代替卡铂的羧基配体发生较顺铂的氯配体水化作用为缓慢。由于这些反应，每个药物产生活性交联，它们药代动力学的差异说明它们相对的潜力。单一药物应用时，卡铂的剂量4倍大于顺铂。应用卡铂后细胞中出现DNA交联较应用顺铂为缓慢。卡铂为细胞周期非特异性。 以上信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。 药代动力学 有正常肾功能的病人在静脉用药后30分钟左右血浆衰退，曲线是双相分布的。半衰期为1～2小时，终末半衰期为2.6～5.9小时。最高组织浓度在肝、肾、皮肤和肿瘤，这说明卡铂的分布与顺铂相似。不同于顺铂的是只有很少量血浆蛋白结合卡铂。药物的排除主要由肾排出，但无在顺铂所见到的小管分泌。这可能说明卡铂的肾毒性发生率减低的原因。药量的65%在头12小时排出，6%在其次12小时，仅有3～5%在96小时排出。尚不清楚剩余的是经胆汁抑或其他途径排出。所有在24小时尿中的铂都是未变化的卡铂，这说明即使有也是极少发生代谢。在肌酐清除率低的病人半衰期较长，因而剂量应相应调整。 毒理研究 生殖毒性：卡铂孕妇用药可导致胎儿损害。大鼠研究已表明，卡铂在器官形成期给药，具有胚胎毒性和致畸性。目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究。若妊娠期间应用卡铂，或卡铂给药期间发现怀孕，应告知患者卡铂对胎儿的潜在危害性。应劝告有生育可能的妇女避免怀孕。尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为母亲应用卡铂后可能对哺乳期婴儿产生毒性，故建议此时母亲应中止授乳。 遗传毒性：体外和体内试验结果均表明卡铂有致突变性。 致癌性：尚无卡铂致癌性方面的研究资料。但已有报告显示，作用机理及遗传毒性与其相似的化合物具有潜在致癌性。另外，有报道提示，卡铂与其他药物合用出现继发性恶性肿瘤。 作用及用途 卡铂的作用范围一般与顺铂相似。这一新的类似体的主要优点是它毒性方面的不同。目前，卡铂作为复发性卵巢癌，包括以前曾用过顺铂的病人的姑息治疗。临床研究也指出卡铂对头颈部肿瘤、小细胞肺癌和睾丸的精原细胞瘤能产生客观的应答。 目前临床上卡铂主要用于治疗小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸癌、生殖细胞肿瘤、甲状腺癌、鼻咽癌，也可用于子宫颈癌、非小细胞肺癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤、小儿脑部肿瘤及其他头颈部癌等恶性肿瘤。因肾功能损伤、顽固性呕吐、听力下降或神经毒性而不能耐受顺铂的患者可用本品。与其他化疗药无交叉耐药性，可单独使用，也可配合其他化学药物使用，并可配合手术、放疗提高疗效。 用药说明 (1)卡铂注射剂配方中含有甘露醇或右旋糖酐，故对甘露醇或右旋糖酐过敏者禁用本药。 (2)铝与卡铂会发生反应，产生黑色沉淀及气体，故药物不能接触含铝器具。 (3)本药注射用粉末溶解稀释方法，先用5%葡萄糖注射液制成浓度为10mg/ml的溶液，再加入5%葡萄糖注射液250～500ml中稀释后使用。 (4)本药存放及使用时应避免直接日晒，应现配现用，配制好的药液应在8小时内使用。 (5)用药过量时可引起骨髓抑制及肝、肾功能损伤有关的反应。高剂量时会导致极少出现的失明。卡铂还没有特效解毒剂。 不良反应与注意事项 与顺铂不同(顺铂引起严重和常见的肾毒性和耳毒性或神经毒性)，目前应用的卡铂剂量，肾受损很轻微也不常见，听力丧失或神经病变更罕见。骨髓抑制是剂量限制的原因。血小板减少是主要的血液影响(接受400mg/M2药物的病人的37%血小板计数<105/μl)，血小板最低点出现在2～3周间，恢复在治疗后第4周。白细胞减少和贫血较不常见，也不如血小板减少的影响严重。资料说明，卡铂诱导的血小板减少，一般是剂量相关的，并且在老年的病人以及肾功能不全或以前应用过细胞毒性化疗的病人发生率要高些。骨髓抑制可以是积蓄性的，但是很少研究报道重复用药后的毒性作用。 恶心和呕吐常见，但一般延迟至治疗后6～12小时出现，常于24小时内消失。标准的止吐方案可以控制急性胃肠道反应。对比研究说明未接受止吐剂的病人应用本品，发生恶心和呕吐更轻也更少见。卡铂单药单剂量后脱发很轻微和不常见，但在3个疗程后或联合化疗则发生率和严重度均增加。其他少见的副作用包括肝功能不正常(胆红素、AST或碱性磷酸酶水平升高)、过敏反应、口腔炎和“流感样”综合征。 由于卡铂的肾毒性低于顺铂，因此治疗前不需要大量水化。然而同时应用氨基糖苷和卡铂能增加肾功不全(和听力毒性)的发生率。需要严密的血液学监测和随手可用的支持疗法克服骨髓抑制。铝可以与卡铂起反应导致沉淀和减低功能，因而铝制针头或静脉输液装置中的含铝部分应避免使用。 卡铂有诱变性，可能有致癌性、胚胎毒性和致畸性。它归于FDA妊娠分类D。 临床评价 晚期卵巢癌有效率为65%，小细胞肺癌有效率为41%，膀胱癌和初治的卵巢癌有效率为51%。头颈部鳞状上皮癌缓解率为27%。药物易溶解，不需水化利尿，使用方便。但其骨髓抑制较重，少数病人可出现肝功能异常。 化学性质  白色絮状疏松粉末，海绵样块状物，无臭。易溶于水。遇光易分解。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：150腹腔注射，140静脉注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：85静脉注射。 用途  第二代铂络合物抗肿瘤药。抗瘤谱及抗瘤活性和顺铂相似，但水溶性比顺铂好，对肾脏的毒性也较低。对小细胞肺癌、卵巢癌、头颈部鳞癌、睾丸肿瘤、恶性淋巴瘤等有较好的疗效，另外也可用于宫颈癌、膀胱癌等。 用途  第二代铂类抗癌药，其作用及用途基本与顺铂相同。对某些肿瘤活性高于顺铂，作为放射增敏剂在缺氧条件下比顺铂强。主要用于卵巢癌、睾丸癌、小细胞肺癌及头颈部癌等。 用途  是第二代铂类抗癌新药，其活性与顺铂相当，生化性质与活性谱也类似，但毒副作用却明显低于顺铂 生产方法  氯铂酸钾与N2H4，HCI，KI反应得碘氨铂（粗品）再与DMF-EtOH反应得顺碘氨铂（精品），再与Ag2SO4滤液1,1-环丁烷二羧酸钡卡铂（粗品）再洗涤，干燥得卡铂。 生产方法  氯铂酸钾和盐酸肼及碘化钾反应，得到顺碘氨铂，顺碘氨铂可用二甲基甲酰胺和乙醇的混合液重结晶来提纯。顺碘氨铂加入水中，缓缓加入硫酸银，在20～25℃下反应2～3h。滤去不溶物，往滤液中缓缓加入1，1-环丁烷二羧酸钡(从1，1-环丁烷二羧酸和氢氧化钡反应而得)，室温反应3～4h，静置12h以上，过滤，蒸干滤液。所得固体分别用水及95%乙醇洗涤。约60℃干燥，得卡铂。收率87.5%。

卡铂 上下游产品信息

上游原料 氢氧化钡(八水) 1,1-环丁基二甲酸 乙醇 碘化钾 盐酸肼 氢氧化钡 硫酸银 氯铂酸钾

下游产品

卡铂 试剂级价格 更新日期 产品编号 产品名称 CAS编号 包装 价格 2015/12/30 C2043 卡铂 Carboplatin 41575-94-4 100MG 645元 2015/12/30 C2043 卡铂 Carboplatin 41575-94-4 1G 3450元

卡铂 生产厂家      全球有 205家供应商      比利时 1 德国 4 韩国 1 荷兰 1 加拿大 1 美国 42 欧洲 4 日本 4 瑞士 3 印度 3 英国 13 中国 128 全球 205   卡铂国内生产厂家

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010-68547217 +86-25-83453306 sales@chemlin.com.cn 中国 20120 64 上海瀚鸿化工科技有限公司 021-61521197,021-60496702,021-54302127,021-54306202,021-61525701,021-54308259 +86-21-54291107 jerry.ma@hanhonggroup.com 中国 28730 64 凯试（上海）科技有限公司 021-50135380   shchemsky@sina.com 中国 32553 50 孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体] Tell:86-712-2580635 Mobile:15527768850、 18986454762 86-712-2580625 QQ:1623551145 sales02@farchem.com 中国 9844 52 西亚试剂 4008-626-111 028-84752058 sale@xiyashiji.com 中国 9763 57 上海岚克医药科技发展有限公司 0086-21-58956006,021-58950017;021-38701807 0086-21-58956100 sales@langchem.com 中国 11187 57 国药集团化学试剂有限公司 86-21-63210123 86-21-63290778 86-21-63218885 sj_scrc@sinopharm.com 中国 10006 79 瑞奇斯特集团有限公司 +86 21 5017 5386/3175 7285/86/87/88/89 +86 21 6085 3086 info@richest-group.com 中国 13964 57 南京维奥化工有限公司 Please Send Email QQ:18652950785 025-87193546 chemweiao@163.com 中国 4487 65 上海攀鸿化工科技有限公司 +86 (21) 5649-1756+86 / 13512199871 +86 (21) 5649-1756 sales@sphchem.com 中国 3961 55 斯百全化学（上海）有限公司 021-67601398-808 021-57711696 gduan@spectrumchina.net 中国 9357 60 济南浩化实业有限责任公司 0531-58773082 ;58773060 0531-58773099 sales@jnhaohua.com 中国 5672 58 BOC Sciences 1-631-504-6093 1-631-614-7828 sales@bocsci.com 美国 9972 65 武汉福鑫化工有限公司 +86-27-59207852 85767163 +86-27-59524646 info@fortunachem.com 中国 3149 58 大连美仑生物技术有限公司 0411-66771943；0411-66771942 0411-66771945 sales@meilune.com 中国 5010 58 艾科试剂 4008-755-333 ; 028-86676798 ; 028-86757656 028-86757656 aikeshiji@163.com 中国 9909 55 中华试剂网（上海思域化工） 86-21-34053660；34053661 86-21-34053661 sale@labgogo.com 中国 9958 52 赛默飞世尔科技（中国）有限公司 800-810-5118 +86-10-84193589 cnchemical@thermofisher.com 中国 17599 75 北京华美互利生物化工 010-56205725;010-86181995 010-65763397 waley188@sohu.com 中国 12409 58 上海特伯化学科技有限公司 +86-21-60341587 +86-21-61294319 sales@topbiochem.com 中国 9691 58 Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 +86-27-87599188 sales@ncebiomed.com 中国 1503 55 CSR info@chinaskyrun.com manager@chinaskyrun.com sales@chinaskyrun.com 中国 12226 58 上海皓元化学科技有限公司 86-21-58998590 86-21-53700326, 86-21-58998590 sales@chemexpress.cn 中国 10011 61 TCI Japan 03-3668-0489 03-3668-0520 sales@tokyokasei.co.jp 日本 24828 80 TCI Europe +32 (0)3 735 07 00 +32 (0)3 735 07 01 sales@tcieurope.eu 欧洲 24334 75 TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681 +1-888-520-1075 / +1-503-283-1987 sales@tciamerica.com 美国 24115 75 卡迪亚医药科技有限公司 0371-86615086 18203638366 0371-86159066 13526786601 0371-86159066 sales@candiapharm.com candiazhang@candiapharm.com.candiali@candiapharm.com 中国 2022 60 麦卡希试剂 028-85632863 028-64559668 18048500443 028-85632863 QQ: 2509670926 micxysales@163.com 中国 13240 58 九鼎化学（上海）科技有限公司 4009209199 86-021-52271987 sales@9dingchem.com 中国 22684 55 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 021-20337333/400-620-6333 021-50323701 sale@aladdin-e.com 中国 24330 65 MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909 sales@medchemexpress.cn 美国 4935 58 上海同田生物技术股份有限公司 0086-21-51320588 0086-21-51320502 export2@tautobiotech.com 中国 4011 66 Clearsynth Labs Limited +91-22-26355700 +91-22-26355701 info@clearsynth.com 印度 9914 58 广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 020-39119999 isunpharm@qq.com, isunpharm@hotmail.com 中国 4836 55 南京生利德生物科技有限公司 025-58378339 18913321387 025-58378339 sales@sunlidabio.com 中国 1997 55 AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 +1 (866) 333-9607 info@adooq.com 美国 2786 58 上海陶素生化科技有限公司 021-33632979 021-33632979 info@tsbiochem.com 中国 3112 58 武汉东康源科技有限公司 027-81302011 15347069687 027-81302088 sales@whdky.com;2851686510@qq.com 中国 2019 58 北京阳光福润得科贸有限公司 010-57495520 53052282 13521095525 010-53052282 zhw512@foxmail.com 中国 488 55 HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 +1-650-486-1361 sales@hbcchem.com 美国 10780 60 溧阳市瑞普新材料有限公司 0519-82038123 18951201333 0519-87015112 sales@ruipuchem.net 中国 9988 58 海蔚化学亚洲有限公司 86-21-51086038 PLS contact Ms Yunyuan Lee, Sales manager 86-21-51861608 sales@chemwill.com;chemwill@hotmail.com 中国 3000 58 郑州希派克化工有限公司 0371-55695890 0371-63709726 0371-63709726 xpkchem@163.com 中国 4290 58 成都化夏化学试剂有限公司/北京公司（生产型企业） 028-84555305 84555175 13458535857 028-84555506 67055399@qq.com 中国 10000 58 无锡中坤生化科技有限公司 0510-85629785,0510-66893528,0510-66892159,18051932136 +86 0510-85625359 saleschem@zhk-bio.com 中国 18095 58 武汉丰泰威远科技有限公司 +86 (27) 8746-5837 +86 (27) 8777-2287 sales@finetechnology-ind.com 中国 9471 58 苏州亚科化学试剂股份有限公司 0512-81665519;0512-81667796 0512-87182056 service2@yacoo.com.cn 中国 1056 60 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 027-59420980 67055399@qq.com 中国 4994 58 上海御略化工有限公司 021-13671753212 13917602471 021-60345187 021-34702061 lzz841106@aliyun.com 中国 9515 55 河南天孚化工有限公司 0371-55170693/55170694/55170695/55170691 0371-55170690/55170692 admin@tianfuchem.com 中国 3370 55 杭州杰恒化工有限公司 +86-0571-87396432 87396430 sales@jhechem.com; 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