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依普罗沙坦

依普罗沙坦 更多供应商
公司名称: 上海波以尔化工有限公司
联系电话: Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market)
产品介绍: 英文名称:EPROSARTAN
CAS:133040-01-4
纯度:98%min 包装信息:100G,1KG.5KG
公司名称: 百灵威科技有限公司
联系电话: 400-666-7788 +86-10-82848833
产品介绍: 英文名称:Des[2-(2-thienylMethyl)] Eprosartan-2-carboxylic Acid
CAS:133040-01-4
包装信息:250Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 扬州思域化工有限公司
联系电话: 0514-87325867;13358126196
产品介绍: 中文名称:依普罗沙坦
英文名称:EPROSARTAN
CAS:133040-01-4
纯度:99% 包装信息:1g;5g;10g;25g;50g;100g
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: +86(0)21-20908456
产品介绍: 英文名称:Eprosartan
CAS:133040-01-4
备注:C13631
公司名称: 上海景颜化工科技有限公司
联系电话: 13817811078,021-50426030
产品介绍: 中文名称:依普罗沙坦
CAS:133040-01-4
纯度:98%
依普罗沙坦 基本信息
中文名称:依普罗沙坦
中文同义词:依普罗沙坦;依普沙坦;(E)- Α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基]-2-噻吩丙酸;依普沙坦-D4;EPROSARTAN 醋酸盐形式
英文名称:EPROSARTAN
英文同义词:EPROSARTAN;Eprosartan Mysylate;(E)-3-[2-Butyl-1-[(4-carboxyphenyl)-methyl]imidazol-5-l]-2-(2-thienylmethyl)-2-propenoic Acid;((E)-3-[2-Butyl-1-[(4-carboxyphenyl)methyl]imidazol-5-yl]-2-(2-thienylmethyl)-2-propenoic Acid;SKF-108566);(E)- α-[[2-Butyl-1-[(4-carboxyphenyl)methyl]-1H-imidazol-5-y1]methylene]2-thiophenepropanoic acid;SKF-108566J;Teveten
CAS号:133040-01-4
分子式:C23H24N2O4S
分子量:424.51
EINECS号:
相关类别:Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;抗高血压药;心脑血管药物;药物;Heterocycles;Impurities;Intermediates;原料药与中间体;Aromatics;医药中间体
依普罗沙坦 性质
熔点 250-253°C
储存条件 -20°C Freezer
依普罗沙坦 用途与合成方法
化学性质 从甲醇结晶,熔点260-261℃。
用途 抗高血压药物。咪唑丙烯酸类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。用于治疗高血压。
生产方法 2-正丁基-5-甲酰基咪唑(155.0kg,1018mol)溶于775.0L乙酸乙酯,在室温加入丙烯酸甲酯(131.5kg,1527mo1),然后加入1,8-二氮杂双环[5.4.0]十二-7-烯(7.75kg,50.9mol),在50-60℃搅拌至反应完全(约2h)。在低于60℃,减压蒸出过剩的丙烯酸甲酯和乙酸乙酯。剩余物溶于1033L甲苯,直接用于下步反应。
往上述的甲苯溶液中加入(2-噻吩基甲基)丙二酸单乙酯(267.3kg,1171mo1)和哌啶(21.7kg255mo1),在减压下回流(65~70℃),并移去反应生成的水。回流直至反应完全,约2~3h。冷却至55-60℃,用485.3L 20%w/w食盐水和485.3L水洗,以除去大部分哌啶。在低于60℃下减压蒸出甲苯,剩余物直接用于下步反应。
上述剩余物溶于583.0L甲苯,加入对溴甲基苯甲酸甲酯(291.6kg,1273mo1),在70-75℃搅拌30min。在低于60-70℃下蒸出甲苯,剩余物在95-100℃加热至反应完全,约6~10h。冷却至75~80℃,加入1534.0L含1%v/v甲醇的乙醇。加入氢氧化钠(203.7kg,5093mo1)溶于936.0L水的溶液,回流(约80℃)至水解反应完全,约2h。冷却至50~60℃,加入6mol/L盐酸(约 479.0L,2874m01)至Ph值为5.1~5.3。冷却至10-15℃,在室温放置2h,使沉淀完全。过滤,用约520L 50%v/v的乙醇(含1%v/v的甲醇)水溶液洗,再用约1790L水洗,得344.9kg的依普沙坦,总收率66.9%。
安全信息
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