| 公司名称： |
上海智存生物科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86-021-31135716 13761914825 |
| 产品介绍： |
CAS:1260141-27-2
纯度：98% HPLC 包装信息：500Mg 1G 5G 10G 100G |
| 公司名称： |
海杰亚（成都）医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86-028- 84502008 |
| 产品介绍： |
中文名称:富马酸沃诺拉赞
英文名称:TAK-438
CAS:1260141-27-2
纯度：98% 包装信息：1g/10g/25g/100g 备注：COA, HNMR,CNMR,HPLC spectra |
| 公司名称： |
合肥恩立医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
0086-551-66399836 18955197623 |
| 产品介绍： |
英文名称:tak438
CAS:1260141-27-2
|
| 公司名称： |
郑州拓康科技有限公司 |
| 联系电话： |
0371-60942985,15839104947 |
| 产品介绍： |
中文名称:氟呐普拉赞;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐（1:1）
英文名称:vonoprazan(tak-438)1260141-27-2
CAS:1260141-27-2
纯度：99% 包装信息：50g,100g,1kg 备注：提供相关中间体及其杂质 |
| 公司名称： |
北京奥特姆生物医药科技有限责任公司 |
| 联系电话： |
010-56443508 18612923761 |
| 产品介绍： |
中文名称:富马酸沃诺拉赞
英文名称:TAK-438
CAS:1260141-27-2
纯度：99.0% 包装信息：50g，100g，500g，1kg，5kg，10kg 备注：医药级 |
|
| 中文名称: | 富马酸沃诺拉赞（TAK-438, Vonoprazan fumarate） | | 中文同义词: | 5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐;1-(5-(2-FLUOROPHENYL)-1-(PYRIDIN-4-YLSULFONYL)-1H-PYRROL-3-YL)-N-METHYLMETHANAMINE;氟呐普拉赞;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐(1:1);富马酸沃诺拉赞;氟呐普拉赞原料药;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐 TAK-438;富马酸沃诺普啶 | | 英文名称: | TAK-438 | | 英文同义词: | TAK-438;5-(2-Fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-1H-pyrrole-3-methanamine 2-butenedioate;Vonoprazan FuMarate;Vonaprazan;vonoprazan(tak-438)1260141-27-2;fuMarate vonoprazan;vonoprazan(tak-438);Vonoprazan fumarate(TAK-438) | | CAS号: | 1260141-27-2 | | 分子式: | C21H20FN3O6S | | 分子量: | 461.4634032 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 原料药标样;膜转运/离子通道;Vonoprazan;活性分子;API;医药原料;原料药;医药中间体 |
| | 富马酸沃诺拉赞（TAK-438, Vonoprazan fumarate） 性质 |
| 抗胃酸药物 | 富马酸沃诺拉赞（TAK-438, Vonoprazan fumarate）是武田制药与大冢制药合作推出的一种新型口服的抗胃酸药物。
【注册分类】化药3.1类
【适应症】用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗。
2014年2月28日武田制药向日本劳动卫生福利部（MHLW）提交了vonoprazan(TAK-438)的新药申请（NDA），此次新药申请的提交是基于III期临床试验的良好数据。武田制药在日本已开展了数个III期临床试验，旨在调查TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应证的疗效。在临床试验中，相比目前当道的质子泵抑制剂（PPIs），由于沃诺拉赞(TAK-438)不存在 CYP2C19 代谢，所以在临床试验中表现出较好的疗效：治疗胃溃疡 / 十二指肠溃疡、反流性食管炎、根除幽门螺杆等疗效均优于兰索拉唑，同时具有良好的耐受性和安全性。
2014年12月26日富马酸沃诺拉赞（TAK-438, Vonoprazan fumarate）在日本获批上市（商品名为 Takecab），用于酸相关疾病的治疗。与传统的不可逆质子泵抑制剂（如奥美拉唑、埃索美拉唑等）相比，富马酸沃诺拉赞（Takecab）具有以下优点：
①起效迅速，第1天给药就会达到最大的抑酸效果；
②口服给药，不受胃酸破坏影响，毋需做成肠溶给药形式；
③对夜间酸突破现象有一定的改善做用。 | | 药理作用 | 富马酸沃诺拉赞(TAK-438)属于钾离子（K+）竞争性酸阻滞剂（P-CAB）, 是一种可逆性质子泵抑制剂，本品进入人体后，在胃壁细胞泌酸的最后步骤，通过抑制K+与H+-K+-ATP酶（质子泵）的结合，终止胃酸的分泌，达到抑酸效果，本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。
目前，在日本，质子泵抑制剂（PPIs）已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效，同时，胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异，这是由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19，其编码基因在不同个体中具有基因多态性。
但TAK-438并不主要由CYP2C19代谢，同时TAK-438对质子泵的抑制作用，无需酸的激活，该药以高浓度进入胃中，在首次给药时，便能产生最大的抑制效应，而且该效应可持续24小时。
TAK-438在酸中稳定，而速效配方现成，无需优化配方设计（如肠溶包衣），药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点，TAK-438有望成为一种新的治疗药物，解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。
本信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。 | | 临床评价 | 1，与传统质子泵抑制剂兰索拉唑相比，沃诺拉赞（Vonoprazan）是通过竞争性、可逆的抑制质子泵中的K+而起作用，临床和动物实验表明，沃诺拉赞比PPI或H2受体阻滞剂起效更快，升高pH的作用更强，能迅速缓解消化道症状，离解后酶活性恢复，不良反应少，数项临床试验均证实了，沃诺拉赞对于糜烂性食管炎、预防及治疗胃、十二指肠溃疡，作为一线治疗方案根除幽门螺杆菌等均有显著的治疗作用，疗效高于兰索拉唑，不良反应小。
2，沃诺拉赞亲脂性高、解离常数高，在酸性环境下，不需要酸活化，即可起效。沃诺拉赞对质子泵的抑制作用无需酸的激活，以高浓度进入胃中，首次给药便能产生最大的抑制效应，且可持续24小时。沃诺拉赞在酸中稳定，能迅速升高胃内pH值，发挥抑酸效果。
3，在治疗剂量时沃诺拉赞对其他的酶影响很小，对机体生理功能影响小，安全性好，更易耐受。传统PPI由CYP2C19代谢，而沃诺拉赞并不主要由CYP2C19代谢，药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著，能更好的满足患者的个体化用药方案。 | | 适应证 | 治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎，低剂量阿司匹林引起的胃溃疡或复发性十二指肠溃疡。
根除幽门螺杆菌，辅助治疗以下疾病：胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜、早期胃癌、幽门螺旋杆菌感染性胃炎。 | | 合成方法 | 
图1为武田制药新型口服抗胃酸药沃诺拉赞(Vonoprazan)的化学合成路线图。 | | 专利 | 化合物专利：200680040789.7，申请日：2006年08月29日，到期日：2026年08月29日，法律状态：有权。
工艺专利：201080018114.9，申请日：2010年02月24日，到期日：2030年02月24日，法律状态：审中-实审。
组合物专利：WO2014003199，申请日：2013年6月26日，没有中文同族专利。 | | 市场前景 | 沃诺拉赞无疑是一款吸金的抗胃酸药物，然而，由于 P-CAB 类药物曾有企业研发失败以及市场上 PPIs 的激烈竞争，也有人不看好这款药物。即使这样，国内企业仍然在第一时间抢仿申报了沃诺拉赞。
这是我国又一个原研企业获批不久后即申报的 3.1 类药物，从原研药物全球首次上市到国内仿制申报，前后不超过半年时间，可见，除了 3.1 类新药的申报热潮，越来越快地抢仿申报也成为了另一热门趋势。 |
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