公司名称: |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
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+86(0)21-20908456 |
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中文名称:URB597 英文名称:KDS 4103 CAS:546141-08-6 纯度:>98% 备注:C14551 |
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上海波以尔化工有限公司 |
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Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
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英文名称:URB597 CAS:546141-08-6
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公司名称: |
扬州思域化工有限公司 |
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0514-87325867;13358126196 |
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英文名称:URB 597 CAS:546141-08-6
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公司名称: |
ChemFuture PharmaTech (Jiangsu) Ltd |
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86 510 85386188 ;86 510 85386988-8037 |
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中文名称:3’-胺甲酰基联苯-3-基环己基氨基甲酸甲酯 英文名称:3'-carbaMoylbiphenyl-3-ylcyclohexylcarbaMate CAS:546141-08-6 备注:CF0491G |
公司名称: |
上海书亚医药科技有限公司 |
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40068-59117; 86-21-51816456-8021/8022/8023 |
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中文名称:3'-胺甲酰基联苯-3-基环己基氨基甲酸酯 英文名称:3'-Carbamoyl-[1,1'-biphenyl]-3-yl cyclohexylcarbamate CAS:546141-08-6 纯度:97% 包装信息:1g;5g;10g;25g;100g;500g;1000g 备注:B156201 |
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中文名称: | URB597 | 中文同义词: | 3'-胺甲酰基联苯-3-基环己基氨基甲酸酯;N-环己基氨基甲酸 3'-(氨基甲酰基)[1,1'-联苯]-3-基酯;3'-胺甲酰基联苯-3-基环己基氨基甲酸甲酯;3'-氨基甲酰-[1,1'-联苯]-3-基 环己基氨基甲酸酯 | 英文名称: | URB597 | 英文同义词: | FAAH INHIBITOR II;CYCLOHEXYLCARBAMIC ACID 3'-CARBAMOYL-BIPHENYL-3-YL ESTER;3'-CARBAMOYL-BIPHENYL-3-YL-CYCLOHEXYLCARBAMATE;URB597;(3'-(aminocarbonyl)[1,1'-biphenyl]-3-yl)-cyclohexylcarbamate;KDS 4103;N-Cyclohexylcarbamic acid 3'-(aminocarbonyl)[1,1'-biphenyl]-3-yl ester;3'-CarbaMoyl-[1,1'-biphenyl]-3-yl cyclohexylcarbaMate | CAS号: | 546141-08-6 | 分子式: | C20H22N2O3 | 分子量: | 338.4 | EINECS号: | | 相关类别: | Pharmaceutical intermediate;Research Chemical;Chemical for Research;HFC80014;Inhibitor;医药中间体 |
密度 | 1.23 | 储存条件 | 2-8°C
| 溶解度 | DMSO: ~14 mg/mL, soluble
| form | powder
| color | white
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生物活性 | URB597是一种口服生物有效的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。Phase 1。 | 体外研究 | URB597结合到FAAH的是疏水口袋和催化核心区中,使活性位点残基连到 FAAH的膜表面。 URB597作用于大鼠脑膜,抑制 FAAH 活性,IC50为4.6 nM。 URB597 作用于人肝脏微粒体,抑制FAAH 活性,IC50为3 nM。 URB597 浓度为10 µM 或 20 µM时,作用于原代大鼠小胶质细胞,降低 LPS诱导的酶环加氧酶 2(COX2) 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS; NOS2)的表达,随后,炎性介质前列腺素 E2 (PGE2)和一氧化氮 (NO)的释放降低。 URB597浓度为100 μM时,引起Ca2+进入短暂表达人或大鼠TRPA1 基因的HEK293-F 细胞。URB597 浓度为200 μM时,也激活Ca2+进入表达TRPA1通道的大鼠 DRG神经元。 | 体内研究 | URB597按 0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理给药大鼠脑膜,抑制[3H]anandamide 水解,通过抑制FAAH,提高脑anandamide, OEA, 和 PEA含量。URB597按 0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理,通过抑制FAAH,增强乙醇胺诱导的低温效应。 URB597 按0.3 mg/kg剂量作用于炎症疼痛性大鼠,通过大麻素 CB1 和 CB2 受体介导的镇痛,而降低异常性疼痛和痛觉过敏。 URB597每天按0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理大鼠,持续5周,通过抑制脑FAAH活性,缓解慢性轻微应激诱导的体重增加和葡萄糖摄取降低。 URB597 按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理雌性大鼠,可逆转大部分青春期THC处理而诱导的抑郁症样症状。 |
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