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湖北鑫源顺医药化工有限公司 |
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产品介绍: |
中文名称:缬沙坦 英文名称:Valsartan 纯度:99% 包装信息:1kg;5kg;10kg;25kg 备注:现货 |
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药渡经纬信息科技(北京)有限公司 |
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产品介绍: |
英文名称:Valsartan CAS:137862-53-4 纯度:0.99 包装信息:169RMB/5mg; 199RMB/10mg; 699RMB/50mg; 1119RMB/100mg |
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百灵威科技有限公司 |
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400-666-7788 +86-10-82848833 |
产品介绍: |
中文名称:缬沙坦 英文名称:Valsartan CAS:137862-53-4 纯度:99% 包装信息:250MG,50MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
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上海迈瑞尔化学技术有限公司 |
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中文名称:缬沙坦 英文名称:Valsartan CAS:137862-53-4 纯度:>98.0%(LC)(T) 包装信息:1g;5g 备注:V0112 |
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熔点 | 116-117°C | 储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere | 稳定性 | Hygroscopic |
抗高血压药 | 缬沙坦是一种特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂,也是继氯沙坦后又一个应用于临床的非肤类AT1受体拮抗剂,在调节全身血压,维持电解质体液平衡方面起关键作用。它选择性地作用于AT1受体亚型,阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用,但不抑制钾离子(K+)所致的醛固酮释放。降压效果优于依那普利,适用于治疗抗高血压、轻中度原发性高血压,尤其适用肾脏损害所致继发性高血压,能明显减少伴有糖尿病或肾功能正常的高血压患者的蛋白尿,并有促进尿酸、尿钠排泄的肾脏保护作用。也适用于降低心脏病发作后高危患者(左心室衰竭或左心室功能紊乱)的心血管死亡率。
一项临床试验表明缬沙坦对轻度至中度高血压效果非常明显。每日单剂≥80mg可以24h有效控制收缩压和舒张压,而不改变血压变化节律;160mg每日1次比氯沙坦100mg每日1次效果更显著。中度高血压且肾功能完好的患者对缬沙坦具有良好的耐受性,疗效显著优于转化酶抑制药治疗,不良反应轻微。与其他抗高血压药物合用对重度高血压有效。
本品具有如下特点:
1,本品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体,不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道;本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用,不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。
2,降低升高的血压,同时不影响心率。
3,对大多数患者,单剂口服2小时内产生降压效果,4~6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。
4,突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳”或其他副作用。
5,不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。
ChemicalBook andy 编辑整理
| 化学性质 | 从二异丙醚结晶,熔点116--117℃。 | 用途 | 抗高血压药物。非肽血管紧张素Ⅱ AT1-受体拮抗剂。用于治疗高血压。 | 生产方法 | 2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化,得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化,层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应,引入四唑,再水解即得产物。 |
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