| 公司名称： |
百灵威科技有限公司 |
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400-666-7788 +86-10-82848833 |
| 产品介绍： |
英文名称:Sparfloxacin
CAS:110871-86-8
纯度：98.0%(LC&T) 包装信息：25G,5G 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
| 联系电话： |
86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037 |
| 产品介绍： |
中文名称:司帕沙星
英文名称:Sparfloxacin
CAS:110871-86-8
纯度：99% HPLC 包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
| 公司名称： |
太原市瑞和丰科贸有限公司 |
| 联系电话： |
+86 351 7031519 |
| 产品介绍： |
中文名称:司帕沙星
英文名称:Sparfloxacin
CAS:110871-86-8
纯度：98%;99% 包装信息：1g;5g;25g;100g;250g;500g;1kg |
| 公司名称： |
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司 |
| 联系电话： |
800-988-0390 |
| 产品介绍： |
英文名称:Sparfloxacin
CAS:110871-86-8
纯度：98.0%(LC&T) 包装信息：5G;25G |
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| 中文名称: | 司帕沙星 | | 中文同义词: | 顺-5-氨基-1-环丙基-6,8-二氟一1,4-二氢-7-(3,5-二甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸;5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸;司帕沙星;司氟沙星;苏柏沙星;司帕沙星溶液,100PPM;司帕沙星溶液, 1000UG/ML 甲醇溶液;司帕沙星溶液, 100UG/ML 甲醇溶液 | | 英文名称: | Sparfloxacin | | 英文同义词: | 5-AMINO-1-CYCLOHEXYL-7-(CIS-3,5-DIMETHYLPIPERAZINO)-6,8-DIFLUORO-1,4-DIHYDRO-4-OXO-3-QUINOLINECARBOXYLIC ACID;,5-dimethyl-1-piperazinyl)-4-oxo-,cis-;at4140;ci978;Clorsulon, Vetranal;SPARFLOXACIN, [2-14C]- 5-25 MCI(185-925 MBQ)/MMOL, DELIVERED >;5-amino-1-cyclohexyl-7-(cis-3,5-dimethylpiperazino)-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid;3-Quinolinecarboxylic acid, 5-amino-1-cyclopropyl-7-(3,5-dimethyl-1-piperazinyl)-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxo-, cis- | | CAS号: | 110871-86-8 | | 分子式: | C19H22F2N4O3 | | 分子量: | 392.4 | | EINECS号: | | | 相关类别: | Active Pharmaceutical Ingredients;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;抗病源性微生物药;喹诺酮类药物;药物;VFEND;抗生素;喹诺酮类 |
| 熔点 | 265°C | | 储存条件 | Store at 0-5°C |
| 化学性质 | 从氯仿-乙醇中结晶，熔点266-269℃(分解)。pKal 6.25，pKa2 9.30。 | | 用途 | 对革兰阴性菌的活性相同或略逊于环丙沙星，但对革兰阳性菌、厌氧菌、衣原体、支原体的活性均优于后者。适用于革兰阴性和阳性菌、厌氧菌及支原体、衣原体等敏感菌引起的感染。另外，在治疗结核病方面可能具有良好的前景。 | | 生产方法 | 2，3，4，5-四氟苯甲酸溶于1，2-二氯乙烷，在60℃滴加发烟硝酸和浓硫酸(1：1，体积比)的混合液，在70℃反应后放置过夜。将反应液倾入水中，静置分层。水层用二氯乙烷提取，提取液浓缩，残液用四氢呋喃重结晶，得硝化产物(I)，收率60%。
该硝化产物和氯化亚砜及数滴二甲基甲酰胺一起，回流至固体全溶。蒸出未反应的氯化亚砜，残液溶于甲苯，在-5-0℃下加到镁条和无水乙醇、四氯化碳、丙二酸二乙酯及甲苯的混合液中，反应后室温过夜。倾人冰水和浓盐酸的混合液，静置分层。水层用甲苯提取。提取液用饱和盐水洗，干燥，减压浓缩。往残液中加入水和浓硫酸，回流，冷却。用二氯甲烷提取，提取液用饱和盐水洗，干燥，浓缩得酯化产物(Ⅱ)，收率90%。
酯化产物(1I)、原甲酸三乙酯和醋酐，一起回流，减压浓缩得缩合产物 (Ⅲ)，收率95%。
将(Ⅲ)、乙醇和环丙胺，一起回流。回收乙醇，再加入二甲基甲酰胺和无水碳酸钠，90℃反应。冷却，过滤，得环合产物(Ⅳ)，收率71%。
铁粉、水和浓盐酸回流，冷至85℃滴加环合产物(Ⅳ)的乙醇溶液，回流。热滤，用乙醇洗铁泥。滤液和洗液合并，蒸出乙醇。冷却，过滤，乙醇重结晶，得还原产物(V)，收率74.8%。
还原产物(V)在6mol/L盐酸中回流，冷至室温用20%氢氧化钠调至中性。冷却，过滤，水洗，用乙醇重结晶，得水解产物(Ⅵ)，收率95%。
水解产物(Ⅵ)、醋酐和醋酸混合，加数滴浓硫酸，回流。减压浓缩后水洗，用氯仿重结晶，得酰化产物(Ⅶ)，收率90%。酰化产物(Ⅶ)、顺2，6-二甲基哌嗪和吡啶，一起回流。浓缩至干后水洗，乙醇重结晶，得缩合产物(Ⅷ)，收率84%。
缩合产物(Ⅷ)和5%氢氧化钠于110℃下反应。用水稀释，稀盐酸调至Ph=9。过滤，用氨水重结晶，得司氟沙星，收率91％，熔点267～270℃(分解)。 |
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