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中文名称:阿立哌唑
英文名称:Aripiprazole
CAS:129722-12-9
纯度：>99% 包装信息：On Request |
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池州凯隆进出口贸易有限公司 |
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中文名称:阿立哌唑
英文名称:Aripiprazole
CAS:129722-12-9
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中文名称:阿立哌唑
英文名称:Aripiprazole
CAS:129722-12-9
纯度：+99% HPLC 包装信息：1g，100g，1kg 备注：阿立哌唑原料药、USP/EP药典全套杂质及各种晶型对照品，现货供应，欢迎订购！ |
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百灵威科技有限公司 |
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中文名称:阿立哌唑
英文名称:Aripiprazole
CAS:129722-12-9
纯度：98.0%(LC&T) 包装信息：1G,5G 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
阿立哌唑副作用
阿立哌唑是由日本OtsukaPharmaceutical公司开发的新型非典型抗精神病药，于2002年11月在美国上市，它是一种二氢喹啉酮类抗精神病药，在化学结构式和药理作用机制上，均不同于其他抗精神病药，是继第1代抗精神病药(FGA)、第2代抗精神病药(SGA)之后，对精神障碍治疗的药理作用机制具有革新性的新一代药，又称之为“第3代抗精神病药(TGA) ”。
2011/12/2 22:26:27 | 阿立哌唑片说明书
阿立哌唑是D2和5-HT1A受体的部分激动剂，也是5-HT2A受体的拮抗剂。 与其它具有抗精神分裂症作用的药物一样，阿立哌唑的作用机制尚不清楚。但认为是通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用介导产生的。与其它受体的作用可能产生了阿立哌唑临床上某些其它的作用，如对α1受体的拮抗作用可以阐释其体位性低血压的现象。
2011/12/2 22:16:22 |
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| 中文名称: | 阿立哌唑 | | 中文同义词: | 阿立哌唑;阿立哌唑氘代物-D8;阿立哌唑D8;阿立哌唑原料A;阿立哌啶;阿立哌唑晶型I,晶型II,晶型A(水合物),晶型B,晶型C,晶型D,晶型E,晶型F;阿立哌唑晶型II;阿立哌唑晶型C | | 英文名称: | Aripiprazole | | 英文同义词: | ARIPIPRAZOLE;ARIPIPRAZOLE-D8;ABILIFY;ABILITAT;7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril;OPC 14597;OPC 31;7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone | | CAS号: | 129722-12-9 | | 分子式: | C23H27Cl2N3O2 | | 分子量: | 448.39 | | EINECS号: | 200-835-2 | | 相关类别: | INORGANIC & ORGANIC CHEMICALS;有机无机化工;Active Pharmaceutical Ingredients;医药原料药;API;Heterocyclic Compounds;Chemistry;Intermediates & Fine Chemicals;Neurochemicals;Pharmaceuticals;Isotope Labeled Compounds;Heterocycles;中间体;原料药;医药原料;其他科研原料药;神经信号;神经系统药物;医药中间体 |
| 熔点 | 139°C | | 储存条件 | -20°C Freezer |
| 概述 | 阿立哌唑是一种新型高脂溶性喹林酮衍生物，其药理作用特点即是突触后多巴胺D 2受体拮抗剂，又是突触前多巴胺D 2受体激动剂。也有激动D 1、D 3、D 4受体的作用；对5-HT 1A 受体具有部分受体拮抗或激活的双重作用；对5-HT 2A 受体有完全拮抗的作用。该特点有别于第一代和非典型抗精神病药物，即第二代抗精神药物，故而被称为多巴胺系统稳定剂或第三代抗精神病药物。上世以来，临床上主要用于精神分裂症，分裂情感性精神病和其它精神病性障碍的治疗。据有关文献报道，阿立哌唑对精神分裂症阳性、阴性症状和焦虑、抑郁、认知功能都有明显疗效，而安全性更高 ［1］ 。也有人报道，该药还可治疗其它精神障碍，如情感障碍躁狂发作，老年期痴呆伴有精神障碍，焦虑症，儿童行为障碍，抑郁症等. | | 欧盟批准阿立哌唑治疗精神分裂症 | 百时美施贵宝（Bristol-Myers Squibb）公司和Otsuka制药公司日前宣布，欧盟已批准Abilify (aripiprazole，阿立哌唑)治疗精神分裂症的上市申请。
精神分裂症影响到1%的全球人口，且多发于青壮年。精神分裂症影响到患者的思考、情感控制和决策能力。精神分裂症阳性患者会产生幻觉和妄想等症状，呈阴性症状的患者则回避社交、缺乏情感变化。
2002年FDA批准Abilify用于治疗精神分裂症，其剂量规格有5种：5 mg、10 mg、15 mg、20 mg和 30 mg，自批准以来，在美国已开出180万张Abilify处方。欧盟此次批准的阿立哌唑有4种规格：5 mg、 10 mg、15mg 和30 mg。
阿立哌唑作为一种精神抑制类药物，在极少数情况下可能与致命性的精神安定剂诱发的恶性综合征(NMS)相关，也与迟发性运动障碍(TD)有一定关联。研究显示，非典型抗精神病药物可能导致高血糖症，尽管此项研究未考察阿立哌唑，但阿立哌唑与高血糖症之间的关系仍不确定，因此，患者在治疗时应进行血糖监控。
患者在接受阿立哌唑治疗前，应将身体状况和当前的用药状况告知医师。有癫痫病史的患者应慎用阿立哌唑。
在短期临床研究中，阿立哌唑组与安慰剂组最常见的不良反应有：头痛（32%：25%）、焦虑（25%：24%）、失眠（24%：19%）、恶心（14%：10%）、呕吐（12%：7%）、嗜睡（11%：8%）、头昏目眩（11%：7%）、坐立不安（10%：7%）和便秘（10%：8%）。一项为期26周的双盲临床研究显示，阿立哌唑组震颤的发生率较高，达到9%，而安慰剂组仅1%。震颤多为轻微可耐受，但也常导致停药。
| | 代谢 | 阿立哌唑的代谢途径主要通过3种生物转化：脱氢作用、羟基化作用和N-脱烷基作用。体外研究表明，CYP3A4和CYP2D6是本品代谢的两种酶，CYP3A4和CYP2D6负责脱氢作用和羟基化作用，而N-脱烷基作用由CYP3A4催化引起。因此，当存在影响该两种酶活性及数量的药物时，应调整阿立哌唑的用量。在稳定状态，本品的药代动力学与剂量成正比。口服单剂量14C标记的本品表明，代谢产物55%通过粪便排泄，25%经尿液排泄，18%以原药由粪便排出，1%以原药经尿液排出。 | | 毒理性 | 长期毒性：在剂量为60 mg/kg的26周长期毒性研究以及剂量为40和60mg/kg的2年致癌性研究中，本品引起大鼠视网膜变性。在用小鼠和猴子的试验中没有显示视网膜变性的证据。其作用机制尚未进一步研究，尚不清楚上述发现与人类风险相关。
致癌性：在雌性小鼠中，每日3~30mg/ kg剂量（按体表面积计算，分别是MRHD的0.5~5倍；按AUC计算，分别是MRHD血药浓度的0.1~0.9倍）导致垂体瘤、乳腺癌和腺棘皮癌发生率增加；在雌性大鼠中，每日10mg/kg剂量（按体表面积计算，是MRHD的3倍；按AUC计算，是MRHD血药浓度的0.1倍）导致乳腺纤维性瘤发生率增加，每日60mg/kg剂量（按体表面积计算，是MRHD的19倍；按AUC计算，是MRHD血药浓度的14倍）导致肾上腺皮质癌和肾上腺皮质瘤发生率增加。
致突变性：用体外细菌回复突变试验、体外细菌DNA恢复试验、小鼠淋巴瘤细胞体外基因突变试验、中国仓鼠肺细胞体外染色体畸变试验、小鼠体内微核试验以及大鼠非常规DNA合成试验检测本品的致突变性。结果，在小鼠体内微核试验中得到阳性反应，然而，该阳性反应被认为是由于与人类无关的机制。 | | 药物相互作用 | 1. 与其它作用于中枢神经系统的药物和酒精合用时应慎用。
2. 阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。
3. CYP3A4诱导剂将会引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低，CYP3A4抑制剂唑)或CYP2D抑制剂可以抑制阿立哌唑的消除，使血药浓度升高。 | | 不良反应 | 治疗中最常见的不良反应是头痛、焦虑和失眠。罕见不良反应有儿童血糖升高，甚至出现高血糖症。 | | 用途 | 抗精神病药 |
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