| 公司名称： |
江苏联升药业有限公司 |
| 联系电话： |
+86-523-86818697 18652728585 |
| 产品介绍： |
中文名称:来那替尼
英文名称: Neratinib
CAS:698387-09-6
纯度：98% |
| 公司名称： |
济南轩德化工有限公司 |
| 联系电话： |
0531-88803958 13685313757 QQ:2098388591 123732808 |
| 产品介绍： |
中文名称:来那替尼
英文名称:Neratinib
CAS:698387-09-6
纯度：99 包装信息：1g-500g |
| 公司名称： |
朗度（上海）生物技术有限公司 |
| 联系电话： |
15921477627 |
| 产品介绍： |
中文名称:来那替尼
英文名称:(2E)-N-[4-[[3-chloro-4-[(pyridin-2-yl)Methoxy]phenyl]aMino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(diMethylaMino)but-2-enaMide
CAS:698387-09-6
纯度：98% 包装信息：1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1KG;5KG 备注：试剂级 |
| 公司名称： |
常州方楠医药技术有限公司 |
| 联系电话： |
0519-85283269 0519-85283268 |
| 产品介绍： |
英文名称:Neratinib
CAS:698387-09-6
纯度：99.00% 包装信息：KG 备注：工业级 |
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| 中文名称: | 来那替尼 | | 中文同义词: | (2E)-N-[4-[[3-氯-4-[(吡啶-2-基)甲氧基]苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺;来那替尼;来那替尼,(2E)-N-[4-[[3-氯-4-[(吡啶-2-基)甲氧基]苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺;来那替尼、HKI-272;来那替尼杂质(A-D);来那替尼 NERATINIB;来那替尼-中间体3;来那替尼杂质E | | 英文名称: | (2E)-N-[4-[[3-chloro-4-[(pyridin-2-yl)methoxy]phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide | | 英文同义词: | (2e)-n-[4-[[3-chloro-4-[(pyridin-2-yl)methoxy]phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide;neratinib;(E)-N-[4-[3-Chloro-4-[(2-pyridinyl)methoxy]anilino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide;(2E)-N-[4-[[3-chloro-4-[(pyridin-2-yl)methoxy]phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide;N-(4-(3-Chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)anilino)-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolyl)-4-(dimethylamino)-2-butenamide;Unii-jjh94R3pwb;Neratinib(HKI-272);(2E)-N-[4-[[3-chloro-4-(2-pyridinylMethoxy)phenyl]aMino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(diMethylaMino)-2-butenaMide | | CAS号: | 698387-09-6 | | 分子式: | C30H29ClN6O3 | | 分子量: | 557.04266 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 信号转导通路激酶抑制剂;原料药;Antineoplastic;原料药及其中间体;Anti-cancer & immunity;抗肿瘤药物 |
| 抗癌新药 | 来那替尼是由美国Wyeth公司研发的不可逆表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂。是继拉帕替尼之后针对HER2和HER1多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，是一种不可逆的泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂。能选择性抑制EGFR家族中HER-1和HER-2(IC50分别为92nmol/L和59nmol/L)。临床研究表明，它对非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌均有明显治疗效果。
Ⅱ期临床试验表明，来那替尼对事先经或未经曲妥珠单抗治疗的HER-2阳性乳腺癌晚期患者均具有良好疗效及耐受性。
2014年9月完成乳腺癌Ⅲ期临床研究。数据表明，治疗早期HER-2阳性乳腺癌，来那替尼疗效优于罗氏的赫赛汀(Herceptin)。 | | 合成 | 以3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)-苯胺(2)和N-(4-氯-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-乙酰胺(3)为原料，经亲核取代反应生成N-[4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]乙酰胺(4)，4在盐酸作用下脱保护，然后在碳酸钾的甲醇溶液中析出游离碱制得3-氰基-6-氨基-4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-7-乙氧基喹啉(5)，5与由反式-4-二甲胺基巴豆酸盐酸盐(6)经Vilsmeier反应制备的酰氯缩合，制得来那替尼(1)。
图1为来那替尼的合成路线 | | 副作用 | 为腹泻、恶心、呕吐和疲劳。
有关来那替尼的抗癌新药、合成、副作用是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-10-23) |
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