| 公司名称： |
百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
400-666-7788 +86-10-82848833 |
| 产品介绍： |
中文名称:5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物
英文名称:5-Methylpyrazine-2-carboxylic Acid 4-Oxide
CAS:51037-30-0
纯度：98.0%(GC) 包装信息：1G,5G 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
| 联系电话： |
86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037 |
| 产品介绍： |
中文名称:阿西莫司
英文名称:AcipiMox;5-Methyl-4-oxide-2-pyrazinecarboxylicacid
CAS:51037-30-0
纯度：99% HPLC 包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
| 公司名称： |
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司 |
| 联系电话： |
800-988-0390 |
| 产品介绍： |
英文名称:5-Methylpyrazine-2-carboxylic Acid 4-Oxide
CAS:51037-30-0
纯度：98.0%(GC) 包装信息：5G;1G |
| 公司名称： |
Capot Chemical Co., Ltd |
| 联系电话： |
+86 (0) 571 85 58 67 18 |
| 产品介绍： |
英文名称:5-methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide
CAS:51037-30-0
纯度：98% 包装信息：1G;5G;10G;25G 备注：Cat No.:8885 |
| 公司名称： |
上海书亚医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
40068-59117; 86-21-51816456-8021/8022/8023 |
| 产品介绍： |
中文名称:阿西莫司
英文名称:5-Carboxy-2-methylpyrazine 1-oxide
CAS:51037-30-0
纯度：97% 包装信息：1g;5g;10g;25g;100g;500g;1000g 备注：B21106 |
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| 中文名称: | 阿西莫司 | | 中文同义词: | 5-甲基吡嗪-2-羧酸 4-氧化物;阿西莫司;乐脂平;阿昔莫司;阿昔莫司,阿西莫司;4-氧代-5-甲基吡嗪-2-羧酸(阿西莫司) | | 英文名称: | Acipimox | | 英文同义词: | ACIPIMOX;5-methylpyrazine-2-carboxylic acid 4-oxide;5-methyl-2-pyrazinecarboxylicaci4-oxide;5-methyl-2-pyrazinecarboxylicacid4-oxide;4-Oxo-5-Methyl-2-Pyrazine-carboxylic Acid;4-Oxide-5-Methylpyrazine-2-CarboxylicAcid;5-METHYLPYRAZINECARBOXYLICACID4-OXIDE;5-METHYLPYRANZINECARBOXYLIC ACID 4-OXIDE | | CAS号: | 51037-30-0 | | 分子式: | C6H6N2O3 | | 分子量: | 154.12 | | EINECS号: | 256-928-3 | | 相关类别: | Pyrazine;降血脂药;心脑血管药物;药物;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;原料药;中间体;OLBEMOX;心脑血管类科研原料药;医药中间体;医药原料 |
| 降脂药 | 阿西莫司又名氧甲吡嗪、乐脂平。为烟酸衍生物。能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸；减少血中极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)，从而使血中甘油三酯(TG)和胆固醇(CH)浓度下降。尚有促进高密度脂蛋白(HDL)增加、增进HDL代谢血中脂质的作用。 | | 作用 | 1.作用于肝脏和脂肪组织，抑制脂肪组织的脂解作用，从而使血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白降低。
2.增加血浆中高密度脂蛋白，有利于胆固醇的转运和清除。
3.增加肝糖原合成，使血糖水平降低。本药可作为治疗各种高脂血症的首选降脂药物，尤其适用于糖尿病伴高脂血症者。 | | 合成 | 以2,5-二甲基吡嗪为原料，经KMnO4氧化将2,5位的-CH3氧化成两个-COOH，得到吡嗪-2,5-二羧酸，然后用AgNO3在H2S气体下选择性还原5位羧基生成5-甲基吡嗪-2-羧酸。
图1为5-甲基吡嗪-2-羧酸合成
5-甲基吡嗪-2-羧酸在Na2WO42H2O催化下，用H2O2氧化成阿西莫司
图2为阿西莫司合成 | | 不良反应 | 可出现外周血管扩张引起的皮肤潮红、瘙痒、热感、红斑及皮疹，胃肠道反应有烧心、上腹部不适、恶心、腹泻。此外，尚有头痛、乏力，偶见支气管痉挛。 | | 相互作用 | 可与非诺贝特、洛伐他汀等强效降血脂药合用，以增强疗效，并减少药物的剂量与副作用。本品可提高降糖药物的疗效，故须减少降糖药的剂量，根据病人的血糖调整剂量。在抗氧化治疗中，可与普罗布考合用。 | | 注意事项 | 开始服用时由于皮肤血管扩张而出现红斑、热感和瘙痒，偶见上腹不适、头痛、乏力等。消化性溃疡者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。肾功能不全者酌减用量。
有关阿西莫司的作用、合成、不良反应、鉴别、相互作用、注意事项是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-10-23） | | 化学性质 | 从水结晶，熔点177-180℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：3500口服。 | | 用途 | 能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸，减少血中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白，从而使血中三酸甘油酯和胆固醇浓度下降，还可促进高密度脂蛋白增加。用于ⅡA、ⅡR、Ⅲ、Ⅳ和V型高脂蛋白血症。 | | 用途 | 降血脂药。 | | 生产方法 | 在冷却和搅拌下，往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中，加入40ml30%的过氧化氢。2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸，在0-5℃保持2d。滤去马来酸。浓缩至剩微小体积，加入乙酸乙酯，过滤可得1.1g的阿西莫司，熔点178-180℃。 |
| 危险品标志 | Xi | | 危险类别码 | 36 | | 安全说明 | 26 | | RTECS号 | UQ2453000 |
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