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缬沙坦

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抗高血压用药
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血管紧张素II受体拮抗药
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缬沙坦
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Valsartan
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伐沙坦,艾司坦,迈复平
制剂/规格回目录
缬沙坦片:40mg;80mg
缬沙坦胶囊:80mg;160mg
药理作用回目录
1.药理:缬沙坦为血管紧张素Ⅱ(angⅡ)受体拮抗剂,能选择性地阻断angⅡ与at1受体的结合(其特异性拮抗at1受体的作用大于at2约20,000倍),从而抑制血管收缩和醛固的释放,产生降压作用。本品不作用于血管紧张素转换酶(ace)、肾素和其它受体,不抑制与血压调节和平衡有关的离子通道;本品不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。
2.毒理:
(1)重复给药毒性:大鼠每日灌服缬沙坦,剂量分别为60,200,600mg/kg,连续三个月,大剂量组动物水摄入量和血尿量稍增加,雄性大鼠轻度肾小球增生和嗜碱细胞增加,雌性大鼠肾小球输入小动脉肥大。恢复期结束后未见异常。大鼠灌服缬沙坦最高剂量达200mg/kg/日(部分动物6个月),连续12个月,猴口服缬沙坦最高剂量120mg/kg/日,连续12个月,均未出现不良反应。
(2)遗传毒性:本品微生物回复突变试验(ames试验), 中国仓鼠v79细胞基因突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体试验和大鼠细胞遗传学试验的结果均为阴性。
(3)生殖毒性:怀孕大鼠或小鼠口服本品剂量达600mg/kg/日、怀孕兔子口服剂量达10mg/kg/日,无致畸作用。但母鼠在器官形成期或妊娠后期和泌乳期给予本品剂量达600mg/kg/日时,可见大鼠胎儿的重量下降,胎儿生存率降低,胎儿发簖延迟。兔子的胎儿毒性(吸收胎、窝仔数减少、流产和体重减少)与母体在剂量为5mg/kg/日和10 mg/kg/日时产生的毒性有关。小鼠在2、200和600 mg/kg/日,大鼠和兔子分别在人最大推荐剂量的0.1、6、9倍(以60 kg 体重病人,剂量为320 mg/kg/日计算)时,未观察到不良反应。
(4)致癌性:小鼠和大鼠连续2年给予本品160和200 mg/kg/日,分别为人最大推荐剂量(以60 kg 体重病人,剂量为320 mg/kg/日计算)的2.6和6倍,无致癌作用。
药动学回目录
据国外临床研究资料报道,本品口服后吸收迅速,绝对生物利用度为25%,进食后服药吸收率降低46%,但临床疗效无明显降低,因此饭前饭后服用均可。血浆达峰时间为2~3小时,消除半衰期为6~7小时,血浆蛋白结合率为94%~97%。每日服药一次,三天后血药浓度达稳态。缬沙坦以原型药物代谢,主要(70%)经胆道排泄,其余通过肾脏排泄。
适应症回目录
原发性高血压。
用法用量回目录
本品推荐起始剂量为80mg,每日口服一次。一般4周无效时可加大剂量至160mg,每日一次。国外临床应用资料报道,最大剂量可达320mg,每日一次。重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意者,可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物。
不良反应回目录
文献报道本品不良反应发生率为7.1%,与安慰剂相似。常见的不良反应为头痛和水肿,一般程度轻微且呈一过性,多数患者可以耐受。与aceⅠ相比,干咳的发生率明显少。其他不良反应包括腹泻、偏头痛,偶尔可导致转氨酶增加、白细胞及血小板减少、高血等,极少有荨麻疹及血管神经性水肿发生。
相互作用回目录
本品与利尿剂(如氯噻嗪)、强心甙(如地高辛)、b受体阻滞剂(如阿替洛尔)、钙拮抗剂(如硝吡啶)和华法林之间无明显的相互作用。血容量不足的患者合用本品与利尿剂时,防止引起低血压。与保利尿剂(如蝶啶)合用时避免发生高血
注意事项回目录
1.开始治疗前应纠正血容量不足和/或低血症。
2.与保利尿剂(如喋啶)合用时,注意监测血,避免发生高血症。
3.肾功能不全的患者要注意监测尿素、血肌酐和血的变化;轻中度肾功能不全者不需调整剂量。重度肾功能不全者(肌酐清除率<30ml/min)可能需减量。
4.肝功能不全者不需调整剂量,但胆道梗塞患者的缬沙坦清除率降低,服用本品时,应特别慎重。
5.健康人及过量服用本品后可能出现低血压、心动过速或心动过缓,可采用催吐、洗胃和其它支持疗法。缬沙坦不能通过血液透析清除。
6.与双氯芬酸等非甾体类化合物合用时注意检查血小板等血细胞计数。
7.对本品成份过敏者、妊娠与哺乳期妇女禁用。
公司名称:湖北鑫源顺医药化工有限公司  Gold
产品介绍:中文名称:缬沙坦
英文名称:Valsartan
纯度:99% 包装信息:1kg;5kg;10kg;25kg 备注:现货
联系电话:13971561712 / 13995564702 / 027-50664929
联系传真:027-50664927
网址:www.xyshg.com
公司名称:Beijing Zhongshuo Pharmaceutical Technology Development Co., Ltd  Gold
产品介绍:中文名称:缬沙坦
英文名称:Valsartan
CAS:137862-53-4
联系电话:010-64430626/13801208576
联系传真:010-64215766
网址:www.chinazhongshuo.com
公司名称:药渡经纬信息科技(北京)有限公司  Gold
产品介绍:英文名称:Valsartan
CAS:137862-53-4
纯度:0.99 包装信息:169RMB/5mg; 199RMB/10mg; 699RMB/50mg; 1119RMB/100mg
联系电话:+86-400-851-9921;+86-10-82826195
联系传真:+86-10-82826195
网址:www.pharmacodia.com
公司名称:百灵威科技有限公司  
产品介绍:中文名称:缬沙坦
英文名称:Valsartan
CAS:137862-53-4
纯度:99% 包装信息:250MG,50MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
联系传真:+86-10-82849933
网址:www.jkchemical.com
公司名称:上海迈瑞尔化学技术有限公司  
产品介绍:中文名称:缬沙坦
英文名称:Valsartan
CAS:137862-53-4
纯度:>98.0%(LC)(T) 包装信息:1g;5g 备注:V0112
联系电话:+86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-59487313(Beijing)
联系传真:+86-(0)21-61259102(Shanghai) +86-(0)755-86170066(ShenZhen) +86-(0)10-88580358(Beijing)
网址:www.meryer.com
公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司  
产品介绍:英文名称:Valsartan
CAS:137862-53-4
纯度:98% HPLC 包装信息:1g;5g;25g;100g
联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
联系传真:86-21-50328109
网址:
公司名称:梯希爱(上海)化成工业发展有限公司  
产品介绍:英文名称:Valsartan
CAS:137862-53-4
纯度:98.0%(LC&T) 包装信息:5G;1G
联系电话:800-988-0390
联系传真:021-67121385
网址:www.tcichemicals.com
公司名称:上海德默医药科技有限公司  
产品介绍:中文名称:缬沙坦
CAS:137862-53-4
纯度:98% 包装信息:1KG,10KG,100KG 备注:现货
联系电话:0086-21-50182335 400-021-7337
联系传真:0086-21-50182339
网址:www.demochem.com
公司名称:北京华威锐科化工有限公司  
产品介绍:中文名称:缬沙坦
英文名称:Valsartan
CAS:137862-53-4
纯度:USP37 包装信息:1kg
联系电话:4006990298 010-57411839 020-31335234 021-51691807
联系传真:010-87653215 0757-86311057 021-55236763
网址:www.hwrkchemical.com
公司名称:安耐吉化学(Energy Chemical)  
产品介绍:中文名称:缬沙坦
英文名称:3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]Methyl]aMino]-butanoic acid
CAS:137862-53-4
纯度:98% 包装信息:25g,5g 备注:国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
联系电话:021-58432009 / 400-005-6266
联系传真:021-58436166-800
网址:www.energy-chemical.com
公司名称:武汉凯威斯科技有限公司  
产品介绍:英文名称:(3S,4R,5R,6S)-4-Oxo-pentanoicacid4,5-bis-benzyloxy-6-benzyloxyMethyl-2-p-tolylsulfanyl-tetrahydro-pyran-3-ylester
CAS:137862-53-4
纯度:98% 包装信息:1g;5g;25g;50g;100g;500g
联系电话:86-027-67849912
联系传真:86-027-87531808
网址:www.chemwish.com
公司名称:Capot Chemical Co., Ltd  
产品介绍:英文名称:Valsartan
CAS:137862-53-4
纯度:98% 包装信息:1G;5G;10G;25G 备注:Cat No.:9865
联系电话:+86 (0) 571 85 58 67 18
联系传真:0086-571-85864795
网址:www.capotchem.com
公司名称:上海书亚医药科技有限公司  
产品介绍:中文名称:L-缬沙坦
英文名称:L-Valsartan
CAS:137862-53-4
纯度:97% 包装信息:1g;5g;10g;25g;100g;500g;1000g 备注:B18200
联系电话:40068-59117; 86-21-51816456-8021/8022/8023
联系传真:+86-21-51816740 (China Mainland); +86-21-51816457 (Others)
网址:www.bepharm.com
公司名称:嘉兴市艾森化工有限公司  
产品介绍:中文名称:缬沙坦
CAS:137862-53-4
纯度:98% (HPLC or GC) 包装信息:25g,100g,500g;1kg
联系电话:0573-85280080 18267390595
联系传真:0573-85285100
网址:www.isenchem.com
公司名称:凯方医药科技(上海)有限公司  
产品介绍:英文名称:(2S)-3-Methyl-2-[N-({4-[2-(1H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}Methyl)pentanaMido]butanoic acid
CAS:137862-53-4
纯度:99% 包装信息:5KG;1KG
联系电话:021-67220633 & 021-37212706
联系传真:+86-21-67220638
网址:www.chemfun.net
公司名称:南京康满林化工实业有限公司  
产品介绍:中文名称:缬沙坦
英文名称:Valsartan
CAS:137862-53-4
纯度:97.00% 包装信息:5g;25g;1kg-15kg 备注:类白色粉末;有现货
联系电话:025-83697070; 010-68547217
联系传真:+86-25-83453306
网址:www.chemlin.net.cn
公司名称:凯试(上海)科技有限公司  
产品介绍:英文名称:Valsartan
CAS:137862-53-4
纯度:98% 备注:1500元/10mg; 3552元/50mg; 5500元/100mg
联系电话:021-50135380
联系传真:
网址:www.shchemsky.com
公司名称:孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体]  
产品介绍:中文名称:缬沙坦
CAS:137862-53-4
联系电话:Tell:86-712-2580635 Mobile:15527768850、 18986454762
联系传真:86-712-2580625 QQ:1623551145
网址:www.farchem.com